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KRN 633
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
KRN 633图片
CAS NO:286370-15-8
包装与价格:
包装价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议

产品介绍

化学性质

StorageStore at -20°C
M.Wt416.86
Cas No.286370-15-8
FormulaC20H21ClN4O4
Solubilityinsoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥13.75 mg/mL in DMSO with gentle warming
Chemical Name1-[2-chloro-4-(6,7-dimethoxyquinazolin-4-yl)oxyphenyl]-3-propylurea
Canonical SMILESCCCNC(=O)NC1=C(C=C(C=C1)OC2=NC=NC3=CC(=C(C=C32)OC)OC)Cl
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

KRN 633是VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3的选择性抑制剂,IC50值分别为170、160和125 nM[1]。

血管内皮生长因子受体(VEGFR)是一种蛋白质,并通过与其配体VEGF协同在肿瘤血管生成中起重要作用[1]。

KRN 633是一种强效的VEGFR抑制剂。在血管内皮细胞(HUVECs)中,KRN 633抑制VEGF介导的细胞增殖,IC50值为14.9 nmol / L,剂量为10 nmol / L的KRN 633抑制大约50%的毛细管形成[1]。

在中期妊娠小鼠模型中,5 mg/kg剂量的KRN633,每日一次,从13.5天胚胎,直到分娩,在出生后第4天(P4)和第8天(P8)发现血管生长的作用有所延迟,KRN633导致中央动脉和静脉数量减少以及中央动脉异常分支[2]。在HT29细胞肿瘤异种移植裸鼠中,最初的肿瘤体积为500-667 mm3,KRN633抑制约90%的肿瘤生长,KRN633通过抑制肿瘤血管生成和血管通透性发挥作用,但对于DU145异种移植小鼠模型的作用较小[1] 。

参考文献:
[1].  Nakamura, K., et al., KRN633: A selective inhibitor of vascular endothelial growth factor receptor-2 tyrosine kinase that suppresses tumor angiogenesis and growth. Mol Cancer Ther, 2004. 3(12): p. 1639-49.
[2].  Morita, A., et al., Treatment of mid-pregnant mice with KRN633, an inhibitor of vascular endothelial growth factor receptor tyrosine kinase, induces abnormal retinal vascular patterning in their newborn pups. Birth Defects Res B Dev Reprod Toxicol, 2014. 101(4): p. 293-9.

生物活性

DescriptionKRN 633是VEGFR1、2和3的ATP竞争性抑制剂,IC50值分别为170、160和125 nM。
靶点VEGFR3VEGFR2VEGFR1   
IC50125 nM160 nM170 nM