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PD318088
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
PD318088图片
CAS NO:391210-00-7
包装与价格:
包装价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)电议
5mg电议
25mg电议
100mg电议

产品介绍

化学性质

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt561.09
Cas No.391210-00-7
FormulaC16H13BrF3IN2O4
Solubility≥28.05 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥7.36 mg/mL in EtOH with ultrasonic
Chemical Name5-bromo-N-(2,3-dihydroxypropoxy)-3,4-difluoro-2-(2-fluoro-4-iodoanilino)benzamide
Canonical SMILESC1=CC(=C(C=C1I)F)NC2=C(C(=C(C=C2C(=O)NOCC(CO)O)Br)F)F
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

PD318088是MEK1/2的非ATP竞争性的变构抑制剂。

PD318088是PD184352的类似物,这意味着它可能具有针对癌细胞的抗增殖活性,但是目前没有关于PD318088的功能研究。PD318088与ATP同时结合于MEK1的活性部位,其与ATP结合位点是相邻的。MEK1和MEK2的单体或二聚体与PD318088和MgATP形成的三元复合物导致Kd值适度增加,达到140 nM。PD318088和MgATP增加MEK1和MEK2二聚体的解离常数,从大约75 nM增加到大约140 nM[1]。

PD318088是一个芳基胺化合物,可与MEK共结晶。G8935占据毗邻ATP结合位点的特定口袋,并与PD318088结合位点重叠。PD318088可与Ile216、Phe209、Arg189和Asp190形成的结合口袋相结合[2]。

参考文献:
1.  Ohren JF1, Chen H, Pavlovsky A et al. Structures of human MAP kinase kinase 1 (MEK1) and MEK2 describe novel noncompetitive kinase inhibition. Nat Struct Mol Biol. 2004 Dec;11(12):1192-7. Epub 2004 Nov 14.
2.  Han S, Zhou V, Pan S et al. Identification of coumarin derivatives as a novel class of allosteric MEK1 inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2005 Dec 15;15(24):5467-73. Epub 2005 Sep 30.

生物活性

DescriptionPD 318088是MEK1/2的非ATP竞争性的变构抑制剂。
靶点MEK1/2     
IC50