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PIK-93
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
PIK-93图片
CAS NO:593960-11-3
包装与价格:
包装价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)电议
5mg电议
25mg电议
100mg电议

产品介绍

化学性质

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt389.88
Cas No.593960-11-3
FormulaC14H16ClN3O4S2
Solubilityinsoluble in H2O; ≥19.5 mg/mL in DMSO; ≥2.33 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic
Chemical NameN-[5-[4-chloro-3-(2-hydroxyethylsulfamoyl)phenyl]-4-methyl-1,3-thiazol-2-yl]acetamide
Canonical SMILESCC1=C(SC(=N1)NC(=O)C)C2=CC(=C(C=C2)Cl)S(=O)(=O)NCCO
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

PIK-93是p110γ(PI3Kγ)和PI4KIIIβ的强效新型抑制剂,IC50值分别为16 nM和19 nM。

PI3K(磷脂酰肌醇-4,5-二磷酸3-激酶)家族参与多种细胞功能,如细胞生长、增殖、分化、运动性、存活和细胞内运输,从而参与癌症过程,在PI3K/Akt/mTOR信号通路中发挥关键作用。

在T6.11细胞中,PIK-93抑制PI3K,降低卡巴胆碱活化的TRPC6易位到质膜以及卡巴胆碱活化的Ca2+进入细胞[1]。在COS-7细胞中,PIK-93选择性地抑制PI4KIIIβ酶以及siRNA介导PI4-酶的下调[2]。此外,作为有效的抗PV化合物,在用于病毒复制复合物形成的重组膜囊泡上,PIK93靶向PI4Kβ,抑制病毒3D聚合酶和磷脂酰肌醇4磷酸的相互作用[3]。PIK93具有抗PV效果,对PV假病毒感染的EC50为0.14 μM[4]。

参考文献:
[1] Monet M, Francoeur N, Boulay G.  Involvement of phosphoinositide 3-kinase and PTEN protein in mechanism of activation of TRPC6 protein in vascular smooth muscle cells. J Biol Chem. 2012 May 18;287(21):17672-81.
[2] Tóth B, Balla A, Ma H et al.  Phosphatidylinositol 4-kinase IIIbeta regulates the transport of ceramide between the endoplasmic reticulum and Golgi. J Biol Chem. 2006 Nov 24;281(47):36369-77.
[3] Hsu, N.  Y., et al. 2010. Viral reorganization of the secretory pathway generates distinct organelles for RNA replication. Cell 141:799-811.
[4] Arita M, Kojima H, Nagano T et al.  Phosphatidylinositol 4-kinase III beta is a target of enviroxime-like compounds for antipoliovirus activity. J Virol. 2011 Mar;85(5):2364-72.

生物活性

DescriptionPIK-93是第一个有效的和合成的PI3Kγ、PI4KIIIβ和PI3Kα的抑制剂,IC50值分别为16 nM、19 nM和39 nM。
靶点PI3KγPI4KIIIβPI3KαDNA-PKPI3Kδ 
IC5016 nM19 nM39 nM64 nM120 nM