| CAS NO: | 118292-40-3 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 351.46 |
| Cas No. | 118292-40-3 |
| Formula | C21H21NO2S |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥11.1 mg/mL in EtOH with ultrasonic; ≥14.85 mg/mL in DMSO |
| Chemical Name | ethyl 6-[2-(4,4-dimethyl-2,3-dihydrothiochromen-6-yl)ethynyl]pyridine-3-carboxylate |
| Canonical SMILES | CCOC(=O)C1=CN=C(C=C1)C#CC2=CC3=C(C=C2)SCCC3(C)C |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
Tazarotene（乙炔类视黄酸）是第三代处方外用视黄酸。被批准用于治疗牛皮癣、痤疮和受损皮肤[1]。
Tazarotene作为视黄酸的前体药物，在人与动物体内通过迅速脱酯化可以转化为游离酸形式。Tazarotenic酸对(RAR)-β和(RAR)-γ具有选择性，Tazarotenic可以结合到视黄酸受体(RAR)家族全部的（三类）成员上，可能会改变基因表达。
Tazarotene通过调节基因转录来调节这些影响。检查五个非小细胞肺癌(NSCLC)细胞系和五个头颈部鳞状细胞癌(HNSCC)确定Tazarotene是否与反式视黄酸(all-trans retinoic acid, ATRA)的反应有关。在大多数反应的细胞中，在6到12 h内，ATRA诱导Tazarotene-诱导的基因3产生mRNA。根据细胞系的不同， Tazarotene-诱导的基因3产生的ATRA浓度在1到500 nM之间[2]。
67名面部有痤疮的、年龄从13到30岁的患者，参加一项评估外用0.1%的Tazarotene霜治疗面部痤疮的安全性和有效性的研究。要求病人在痤疮部位外敷一层Tazarotene霜(0.1%)，每天晚上一次，连续12周。在第2周、第4周、第8周和第12周持续跟进一下。结果显示，53%的患者得到了缓解，9%的患者有了好转，34%的患者有不良反应，4%的患者在12周的治疗中没有反应。对痤疮患者外用Tazarotene霜(0.1%)是一种有效安全的治疗方法[3]。
参考文献：
[1]. Orlandi A ,Bianchi L, Costanzo A, et al. Evidence of increased apoptosis and reduced proliferation in basal cell carcinomas treated with tazarotene. Journal of Investigative Dermatology, 2004, 122(4): 1037-1041.
[2]. Higuchi E, Chandraratna RAS, Hong, WK, et al. Induction of TIG3, a putative class II tumor suppressor gene, by retinoic acid in head and neck and lung carcinoma cells and its association with suppression of the transformed phenotype. Oncogene, 2003, 22(30): 4627-4635.
[3]. Zakaria AS, Paul HK, Rahman MA George S K, et al. Topical tazarotene cream (0.1%) in the treatment of facial acne: an open clinical trial. Bangladesh Med Res Counc Bull, 2010, 36(2): 43-46.
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