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TSU-68(SU6668,Orantinib)
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
TSU-68(SU6668,Orantinib)图片
CAS NO:252916-29-3
包装与价格:
包装价格(元)
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50mg电议

产品介绍

化学性质

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt310.35
Cas No.252916-29-3
FormulaC18H18N2O3
Solubilityinsoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥15.5 mg/mL in DMSO
Chemical Name3-[2,4-dimethyl-5-[(Z)-(2-oxo-1H-indol-3-ylidene)methyl]-1H-pyrrol-3-yl]propanoic acid
Canonical SMILESCC1=C(NC(=C1CCC(=O)O)C)C=C2C3=CC=CC=C3NC2=O
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

Ki:Flk-1转磷酸化、FGFR1转磷酸化和PDGFR自磷酸化的Ki值分别为2.1 mM、1.2 mM和0.008 mM。

血管内皮生长因子、成纤维细胞生长因子(FGF)、血小板衍生生长因子(PDGF)和它们同族的受体酪氨酸激酶参与实体瘤相关的血管发生。TSU-68是这些受体的新型抑制剂。

体外实验:对分离的Flk-1、FGF受体1和PDGF受体β激酶的生化动力学研究发现,相对于ATP来说,TSU-68是一种竞争性抑制剂。在细胞被特定配体刺激后,TSU-68抑制受体酪氨酸磷酸化和有丝分裂[1]。

在体实验:在神经胶质瘤、黑色素瘤、肺癌、结肠癌、卵巢癌以及表皮样囊瘤的人肿瘤异种移植无胸腺小鼠中,口服或腹腔注射TSU-68显著抑制肿瘤生长[1]。

临床试验:I期临床研究表明,TSU-68与标准剂量的卡铂紫杉醇组合给药是安全的,且有明显的抗肿瘤活性[2]。

参考文献:
[1] Laird AD, Vajkoczy P, Shawver LK et al.  SU6668 is a potent antiangiogenic and antitumor agent that induces regression of established tumors. Cancer Res. 2000 Aug 1;60(15):4152-60.
[2] Okamoto I, Yoshioka H, Takeda K et al.  Phase I clinical study of the angiogenesis inhibitor TSU-68 combined with carboplatin and paclitaxel in chemotherapy-naive patients with advanced non-small cell lung cancer. J Thorac Oncol. 2012 Feb;7(2):427-33.

生物活性

DescriptionTSU-68(SU6668,Orantinib)是PDGFR的有效抑制剂,Ki值为8 nM。
靶点PDGFRβFGFR1Flk1   
IC508 nM (Ki)1.2 μM(Ki)2.1 μM(Ki)