CAS NO: | 16208-51-8 |
包装 | 价格(元) |
10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
100mg | 电议 |
500mg | 电议 |
Physical Appearance | A solid |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 326.34 |
Cas No. | 16208-51-8 |
Formula | C4H8Na2O6S4 |
Solubility | insoluble in EtOH; ≥16.35 mg/mL in DMSO; ≥58.6 mg/mL in H2O |
Chemical Name | disodium;2-(2-sulfonatoethyldisulfanyl)ethanesulfonate |
Canonical SMILES | C(CS(=O)(=O)[O-])SSCCS(=O)(=O)[O-].[Na+].[Na+] |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
Dimesna是OAT家族的抑制剂,对于OAT1、OAT3和OAT4的IC50值分别为636 μM、390 μM和590 μM[1]。
OAT(有机阴离子转运子)参与多种生命过程,如多种内源性、外源性物质及其代谢物从体内的清除。通过分子克隆的方法发现,OAT在介导肾脏和肝脏去除有机阴离子方面扮演重要角色[2]。
Dimesna是一种OAT抑制剂,多用作尿路保护药物。在肾小管细胞系LLC-PK1中,与IF代谢物联合时,dimesna疗法可发挥尿路保护功能[3]。在人类肾脏近端小管HK-2细胞中,dimesna可在细胞中积累,并在减少化疗诱导的毒性上扮演重要角色[4]。
参考文献:
[1]. Cutler, M.J., et al., In vitro and in vivo assessment of renal drug transporters in the disposition of mesna and dimesna. J Clin Pharmacol, 2012. 52(4): p. 530-42.
[2]. Roth, M., A. Obaidat, and B. Hagenbuch, OATPs, OATs and OCTs: the organic anion and cation transporters of the SLCO and SLC22A gene superfamilies. Br J Pharmacol, 2012. 165(5): p. 1260-87.
[3]. Mohrmann, M., et al., Dithio-bis-mercaptoethanesulphonate (DIMESNA) does not prevent cellular damage by metabolites of ifosfamide and cyclophosphamide in LLC-PK1 cells. Pediatr Nephrol, 1994. 8(4): p. 458-65.
[4]. Hausheer, F.H., et al., Accumulation of BNP7787 in human renal proximal tubule cells. J Pharm Sci, 2011. 100(9): p. 3977-84.
Description | Dimesna是具有肾脏选择性的美司钠前体药,对于OAT1、OAT3和OAT4的Km值分别为636、390和590 μM。 | |||||
靶点 | OAT1 | OAT3 | OAT4 | |||
IC50 | 636 μM (Km) | 390 μM (Km) | 590 μM (Km) |