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Dimesna
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Dimesna图片
CAS NO:16208-51-8
包装与价格:
包装价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)电议
100mg电议
500mg电议

产品介绍

化学性质

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt326.34
Cas No.16208-51-8
FormulaC4H8Na2O6S4
Solubilityinsoluble in EtOH; ≥16.35 mg/mL in DMSO; ≥58.6 mg/mL in H2O
Chemical Namedisodium;2-(2-sulfonatoethyldisulfanyl)ethanesulfonate
Canonical SMILESC(CS(=O)(=O)[O-])SSCCS(=O)(=O)[O-].[Na+].[Na+]
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

Dimesna是OAT家族的抑制剂,对于OAT1、OAT3和OAT4的IC50值分别为636 μM、390 μM和590 μM[1]。

OAT(有机阴离子转运子)参与多种生命过程,如多种内源性、外源性物质及其代谢物从体内的清除。通过分子克隆的方法发现,OAT在介导肾脏和肝脏去除有机阴离子方面扮演重要角色[2]。

Dimesna是一种OAT抑制剂,多用作尿路保护药物。在肾小管细胞系LLC-PK1中,与IF代谢物联合时,dimesna疗法可发挥尿路保护功能[3]。在人类肾脏近端小管HK-2细胞中,dimesna可在细胞中积累,并在减少化疗诱导的毒性上扮演重要角色[4]。

参考文献:
[1]. Cutler, M.J., et al., In vitro and in vivo assessment of renal drug transporters in the disposition of mesna and dimesna. J Clin Pharmacol, 2012. 52(4): p. 530-42.
[2]. Roth, M., A. Obaidat, and B. Hagenbuch, OATPs, OATs and OCTs: the organic anion and cation transporters of the SLCO and SLC22A gene superfamilies. Br J Pharmacol, 2012. 165(5): p. 1260-87.
[3]. Mohrmann, M., et al., Dithio-bis-mercaptoethanesulphonate (DIMESNA) does not prevent cellular damage by metabolites of ifosfamide and cyclophosphamide in LLC-PK1 cells. Pediatr Nephrol, 1994. 8(4): p. 458-65.
[4]. Hausheer, F.H., et al., Accumulation of BNP7787 in human renal proximal tubule cells. J Pharm Sci, 2011. 100(9): p. 3977-84.

生物活性

DescriptionDimesna是具有肾脏选择性的美司钠前体药,对于OAT1、OAT3和OAT4的Km值分别为636、390和590 μM。
靶点OAT1OAT3OAT4   
IC50636 μM (Km)390 μM (Km)590 μM (Km)