化学性质
Physical Appearance | A solid |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 359.26 |
Cas No. | 187235-37-6 |
Formula | C14H12F3N3O5 |
Solubility | insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥17.85 mg/mL in DMSO |
Chemical Name | (6S)-2-nitro-6-[[4-(trifluoromethoxy)phenyl]methoxy]-6,7-dihydro-5H-imidazo[2,1-b][1,3]oxazine |
Canonical SMILES | C1C(COC2=NC(=CN21)[N+](=O)[O-])OCC3=CC=C(C=C3)OC(F)(F)F |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
资料参考
PA-824是一种双环的硝基咪唑,是一种抗肺结核(TB)制剂,在体外具有有效的抗结核分枝杆菌活性,最小抑制浓度(MIC)从0.015 μg/ml到0.25 μg/ml不等,并可有效拮抗多种对常见抗TB制剂耐受的菌株,使其成功用于抗TB治疗[1]。
PA-824在缺氧或长时间培养条件下以剂量依赖的方式对复制杆菌和非复制杆菌展示出杀菌活性,这通过两种可能的途径,包括PA-824诱导的ketomycolate合成抑制和酶促硝基还原过程中PA-824介导的一氧化氮释放[1]。
参考文献:
[1] Ahmad Z, Peloquin CA, Singh RP, Derendorf H, Tyagi S, Ginsberg A, Grosset JH, Nuermberger EL. PA-824 exhibits time-dependent activity in a murine model of tuberculosis. Antimicrob Agents Chemother. 2011 Jan;55(1):239-45. doi: 10.1128/AAC.00849-10. Epub 2010 Oct 11.
生物活性
Description | PA-824是一种抗肺结核药,MIC值小于2.8 μM。 |
靶点 | tuberculosis | | | | | |
IC50 | <2.8 μM | | | | | |