| CAS NO: | 69408-81-7 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 283.33 |
| Cas No. | 69408-81-7 |
| Formula | C16H17N3O2 |
| Solubility | insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥14.17 mg/mL in DMSO |
| Chemical Name | 5-amino-2-[2-(dimethylamino)ethyl]benzo[de]isoquinoline-1,3-dione |
| Canonical SMILES | CN(C)CCN1C(=O)C2=CC=CC3=CC(=CC(=C32)C1=O)N |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
IC50:作用于HT-29、HeLa和PC3细胞的IC50分别为4.67、2.73和6.38。
Amonafide是一种新型的拓扑异构酶II抑制剂。拓扑异构酶II在DNA转录、复制和染色体分离中起重要作用。尽管拓扑异构酶II的生物学功能对于保证基因组的完整性很重要，干扰拓扑异构酶II并生成酶介导的DNA损伤是癌症化疗的有效策略。
体外：Amonafide嵌入DNA并中断拓扑异构酶的作用。与典型药剂相比，amonafide诱导更高分子量的片段，从而导致细胞凋亡而不引起DNA裂解。 Amonafide的作用是ATP非依赖性的，不太可能诱导与治疗引发白血病有关的染色体易位[1]。
体内：Amonafide能抑制IP L1210白血病，16 mg/kg单剂量治疗1至9天，具有61%到106%的最佳生命延长率（ILS）。针对IP P388鼠白血病和SC植入L1210白血病具有类似疗效。另外，针对两个非白血病IP植入小鼠肿瘤M5076肉瘤和黑色素瘤B16，amonafide表现出活性 [2]。
临床试验：针对sAML患者进行了一项多中心、开放性、联合的二期研究，评估连续静脉注射阿糖胞苷和amonafide的疗效。阿糖胞苷输注1-7天，amonafide 600 mg/m2/天1-5天联合用药 [1]。
参考文献：
[1] Freeman CL,Swords R,Giles FJ. Amonafide: a future in treatment of resistant and secondary acute myeloid leukemia Expert Rev Hematol.2012 Feb;5(1):17-26.
[2] Saez R,Craig JB,Kuhn JG,Weiss GR,Koeller J,Phillips J,Havlin K,Harman G,Hardy J,μMelink TJ, et al. Phase I clinical investigation of amonafide. J Clin Oncol.1989 Sep;7(9):1351-8.
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