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Tenofovir Disoproxil Fumarate
本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Tenofovir Disoproxil Fumarate图片
CAS NO:202138-50-9
包装与价格：
包装价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)电议
25mg电议
100mg电议

产品介绍

化学性质

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt635.51
Cas No.202138-50-9
FormulaC19H30N5O10P·C4H4O4
Solubility≥31.78 mg/mL in DMSO; ≥2.615 mg/mL in H2O with gentle warming and ultrasonic; ≥8.48 mg/mL in EtOH with ultrasonic
Chemical Name[[(2R)-1-(6-aminopurin-9-yl)propan-2-yl]oxymethyl-(propan-2-yloxycarbonyloxymethoxy)phosphoryl]oxymethyl propan-2-yl carbonate;(E)-but-2-enedioic acid
Canonical SMILESCC(C)OC(=O)OCOP(=O)(COC(C)CN1C=NC2=C1N=CN=C2N)OCOC(=O)OC(C)C.C(=CC(=O)O)C(=O)O
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

Tenofovir disoproxil fumarate是一种核酸逆转录酶抑制剂，可在MT-2细胞和PBMC中抑制人类免疫缺陷病毒（HIV）的复制，半数最大有效浓度EC50值分别为0.007 μmol/L和0.005 μmol/L[1]。

施药后不久，tenofovir disoproxil fumarate迅速通过酯酶水解脱去两个酯基生成tenofovir，一种具有抗病毒活性的核苷酸类似物，可拮抗逆转录病毒包括HIV-1、HIV-2和嗜肝DNA病毒。Tenofovir可被细胞的核苷酸激酶和腺苷酸激酶磷酸化，最终生成其活性代谢产物tenofovir二磷酸，可抑制HIV-1逆转录酶，并能终止DNA链延伸[2]。

参考文献：
[1] Fung HB, Stone EA, Piacenti FJ.  Tenofovir disoproxil fumarate: a nucleotide reverse transcriptase inhibitor for the treatment of HIV infection. Clin Ther. 2002 Oct;24(10):1515-48.
[2] Brian P.  Kearney, John F. Flaherty, Jaymin Shah. Tenofovir Disoproxil Fumarate. Clinical Pharmacokinetics. August 2004, Volume 43, Issue 9, pp 595-612

试验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

MT-2细胞和PBMCs

制备方法

在DMSO中的溶解度大于31.8 mg/mL。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。

反应条件

0.007 μM或0.005 μM

实验结果

在MT-2细胞和PBMC中，Tenofovir Disoproxil Fumarate抑制HIV复制，其EC50值分别为0.007 μM和0.005 μM。Tenofovir Disoproxil Fumarate的抗HIV活性比Tenofovir高36 ~ 90倍。

References:

[1]. Fung HB, Stone EA, Piacenti FJ. Tenofovir disoproxil fumarate: a nucleotide reverse transcriptase inhibitor for the treatment of HIV infection. Clin Ther. 2002 Oct;24(10):1515-48.