| CAS NO: | 112809-51-5 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 285.3 |
| Cas No. | 112809-51-5 |
| Formula | C17H11N5 |
| Solubility | insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥14.265 mg/mL in DMSO |
| Chemical Name | 4,4'-((1H-1,2,4-triazol-1-yl)methylene)dibenzonitrile |
| Canonical SMILES | N#CC1=CC=C(C(N2N=CN=C2)C3=CC=C(C#N)C=C3)C=C1 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
Letrozole是一种新型有效的（II）型芳香酶抑制剂，IC50值为11.5 nM。它属于可逆的非甾体类化合物，能抑制芳香化酶。没有证据表明它会影响肾上腺皮质类固醇[1]。
II型抑制剂的共同特征是具有可以结合到芳香酶血红素铁的杂环吡咯部分。其含有的1,2,4-三唑基部分可以协调细胞色素P450的血红素铁结构。同时，使用benzonitrile取代 letrozole可以模拟底物和雄烯二酮的独特的酶结构[2]。
Letrozole可以减少脊柱的突触和轴突生长，同时减少雌激素受体(（ER(）的表达。包括GAP-43在内的突触蛋白可以损害长时程增强[1]。Letrozole可以通过响应于雌激素（E）减少的反馈来促进下丘脑-垂体轴FSH的释放[3]。
参考文献：
[1] Chen Bian, Yangang Zhao, Qiang Guo, Ying Xiong, Wenqin Cai, Jiqiang Zhang. Aromatase inhibitor letrozole downregulates steroid receptor coactivator-1 in specific brain regions that primarily related to memory, neuroendocrine and integration. The Journal of Steroid Biochemistry and Molecular Biology. May 2014. 141: 37-43.
[2] Hakki Türker Ak?ay, Riza Bayrak. Computational studies on the anastrozole and letrozole, effective chemotherapy drugs against breast cancer. Spectrochimica Acta Part A: Molecular and Biomolecular Spectroscopy. 25 March 2014. 122: 142-152.
[3] Lindsay Malloch, Alice Rhoton-Vlasak. An assessment of current clinical attitudes toward letrozole use in reproductive endocrinology practices. Fertility and Sterility. December 2013. 100(6): 1740-1744.
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