CAS NO: | 289905-88-0 |
包装 | 价格(元) |
5mg | 电议 |
25mg | 电议 |
100mg | 电议 |
Physical Appearance | A solid |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 344.84 |
Cas No. | 289905-88-0 |
Formula | C22H17ClN2 |
Solubility | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥17.25 mg/mL in DMSO |
Chemical Name | 1-[(2-chlorophenyl)-diphenylmethyl]pyrazole |
Canonical SMILES | C1=CC=C(C=C1)C(C2=CC=CC=C2)(C3=CC=CC=C3Cl)N4C=CC=N4 |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
TRAM-34是一种具有高度选择性的KCa3.1通道抑制剂,IC50值为20 nM[1]。
Ca (2+)结合蛋白钙调蛋白(CaM)使KCa3.1对Ca (2+)敏感。基于大鼠KCa2.2通道(rSK2)C端区域与CaM结合的晶体结构,Ca (2+)结合CaM的N-lobe导致CaM与两个邻近的KCa3.1亚基的C段发生连锁,形成二聚体结构。据报道,多种因素可以增加KCa3.1,如球囊损伤[2]。
TRAM-34是一种KCa3.1通道抑制剂,在多种疾病中扮演重要角色。在人T细胞中,TRAM-34通过阻断KCa3.1途径抑制了细胞运动性和迁移能力[3]。在通过激光捕获显微切割获得的冠状平滑肌细胞中,通过球囊导管输送TRAM-34显著阻断KCa3.1的增加[4]。在COS-7细胞中,TRAM-34抑制KCa3.1通道,Kd值为20 ± 3 nM,移液管中含有1 μM钙时希尔系数为1.2[1]。
在雄性缺血性中风Wistar大鼠模型中,腹腔内使用TRAM-34(10或40 mg/kg,每日两次)7天,药物通过阻断KCa3.1途径减少梗塞、神经元死亡、小胶质细胞活化和神经功能缺损[5]。
参考文献:
[1]. Wulff, H., et al., Design of a potent and selective inhibitor of the intermediate-conductance Ca2+-activated K+ channel, IKCa1: a potential immunosuppressant. Proc Natl Acad Sci U S A, 2000. 97(14): p. 8151-6.
[2]. Kaushal, V., et al., The Ca2+-activated K+ channel KCNN4/KCa3.1 contributes to microglia activation and nitric oxide-dependent neurodegeneration. J Neurosci, 2007. 27(1): p. 234-44.
[3]. Chimote, A.A., et al., Selective inhibition of KCa3.1 channels mediates adenosine regulation of the motility of human T cells. J Immunol, 2013. 191(12): p. 6273-80.
[4]. Tharp, D.L., et al., Local delivery of the KCa3.1 blocker, TRAM-34, prevents acute angioplasty-induced coronary smooth muscle phenotypic modulation and limits stenosis. Arterioscler Thromb Vasc Biol, 2008. 28(6): p. 1084-9.
[5]. Chen, Y.J., et al., The KCa3.1 blocker TRAM-34 reduces infarction and neurological deficit in a rat model of ischemia/reperfusion stroke. J Cereb Blood Flow Metab, 2011. 31(12): p. 2363-74.
Description | TRAM-34是一种有效的和高选择性的中间电导钙激活钾通道(KCa3.1)阻断剂,Kd值为20 nM。 | |||||
靶点 | KCa3.1 | |||||
IC50 | 20 nM (Kd) |