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TRAM-34
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
TRAM-34图片
CAS NO:289905-88-0
包装与价格:
包装价格(元)
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25mg电议
100mg电议

产品介绍

化学性质

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt344.84
Cas No.289905-88-0
FormulaC22H17ClN2
Solubilityinsoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥17.25 mg/mL in DMSO
Chemical Name1-[(2-chlorophenyl)-diphenylmethyl]pyrazole
Canonical SMILESC1=CC=C(C=C1)C(C2=CC=CC=C2)(C3=CC=CC=C3Cl)N4C=CC=N4
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

TRAM-34是一种具有高度选择性的KCa3.1通道抑制剂,IC50值为20 nM[1]。

Ca (2+)结合蛋白钙调蛋白(CaM)使KCa3.1对Ca (2+)敏感。基于大鼠KCa2.2通道(rSK2)C端区域与CaM结合的晶体结构,Ca (2+)结合CaM的N-lobe导致CaM与两个邻近的KCa3.1亚基的C段发生连锁,形成二聚体结构。据报道,多种因素可以增加KCa3.1,如球囊损伤[2]。

TRAM-34是一种KCa3.1通道抑制剂,在多种疾病中扮演重要角色。在人T细胞中,TRAM-34通过阻断KCa3.1途径抑制了细胞运动性和迁移能力[3]。在通过激光捕获显微切割获得的冠状平滑肌细胞中,通过球囊导管输送TRAM-34显著阻断KCa3.1的增加[4]。在COS-7细胞中,TRAM-34抑制KCa3.1通道,Kd值为20 ± 3 nM,移液管中含有1 μM钙时希尔系数为1.2[1]。

在雄性缺血性中风Wistar大鼠模型中,腹腔内使用TRAM-34(10或40 mg/kg,每日两次)7天,药物通过阻断KCa3.1途径减少梗塞、神经元死亡、小胶质细胞活化和神经功能缺损[5]。

参考文献:
[1]. Wulff, H., et al., Design of a potent and selective inhibitor of the intermediate-conductance Ca2+-activated K+ channel, IKCa1: a potential immunosuppressant. Proc Natl Acad Sci U S A, 2000. 97(14): p. 8151-6.
[2]. Kaushal, V., et al., The Ca2+-activated K+ channel KCNN4/KCa3.1 contributes to microglia activation and nitric oxide-dependent neurodegeneration. J Neurosci, 2007. 27(1): p. 234-44.
[3]. Chimote, A.A., et al., Selective inhibition of KCa3.1 channels mediates adenosine regulation of the motility of human T cells. J Immunol, 2013. 191(12): p. 6273-80.
[4]. Tharp, D.L., et al., Local delivery of the KCa3.1 blocker, TRAM-34, prevents acute angioplasty-induced coronary smooth muscle phenotypic modulation and limits stenosis. Arterioscler Thromb Vasc Biol, 2008. 28(6): p. 1084-9.
[5]. Chen, Y.J., et al., The KCa3.1 blocker TRAM-34 reduces infarction and neurological deficit in a rat model of ischemia/reperfusion stroke. J Cereb Blood Flow Metab, 2011. 31(12): p. 2363-74.

生物活性

DescriptionTRAM-34是一种有效的和高选择性的中间电导钙激活钾通道(KCa3.1)阻断剂,Kd值为20 nM。
靶点KCa3.1     
IC5020 nM (Kd)