化学性质
Physical Appearance | A solid |
Storage | Store at RT |
M.Wt | 396.87 |
Cas No. | 638156-11-3 |
Formula | C22H21ClN2O3 |
Solubility | ≥39.7 mg/mL in DMSO with gentle warming; insoluble in H2O; ≥2.34 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
Chemical Name | 5-(3-chlorophenyl)-N-[4-(morpholin-4-ylmethyl)phenyl]furan-2-carboxamide |
Canonical SMILES | C1COCCN1CC2=CC=C(C=C2)NC(=O)C3=CC=C(O3)C4=CC(=CC=C4)Cl |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
资料参考
CID-2011756是蛋白激酶D1(PKD1)的新型强效抑制剂,PKD1是丝氨酸/苏氨酸激酶新家族的3种PKD亚型之一,参与细胞增殖、存活、侵袭和蛋白转运,体外IC50值为3.2 μM。CID-2011756可以抑制pan-PKD的活性,与ATP竞争抑制PKD2和PDK3,IC50分别为0.6 μM和0.7 μM。研究结果表明,CID-2011756是一种具细胞活性的PKD1抑制剂,在LNCaP前列腺癌细胞中,以浓度依赖性方式抑制佛波酯诱导的内源性PKD1活化,EC50值为10 μM。
参考文献:
Sharlow ER, Mustata Wilson G, Close D, Leimgruber S, Tandon M, Reed RB, Shun TY, Wang QJ, Wipf P, Lazo JS. Discovery of diverse small molecule chemotypes with cell-based PKD1 inhibitory activity. PLoS One. 2011;6(10):e25134.
生物活性
Description | CID-2011756是PKD1的具细胞活性的ATP竞争性特异性抑制剂。 |
靶点 | PKD | | | | | |
IC50 | 10±0.7 μM | | | | | |