包装: | 10mg |
市场价: | 4906元 |
Physical Appearance | Clear liquid |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 232.37 |
Formula | C6H4N2S4 |
Solubility | <10mg/ml in DMSO |
Chemical Name | 1,2-di(isothiazol-5-yl)disulfane |
Canonical SMILES | C1(SSC2=CC=NS2)=CC=NS1 |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
激酶实验[1]: | |
Tip60乙酰转移酶的特异性 | 测试NU9056对一组重组HAT酶(包括p300,PCAF和GCN5)的体外活性,以确定其对Tip60是否具有更高的特异性。发现许多化合物在低微摩尔浓度下抑制Tip60的活性。 然而,如表1所示,与对其他HAT酶相比,化合物7(NU9056)对Tip60的特异性被发现是最大的(对Tip60的选择性分别为对PCAF,p300和GCN5的16.5,29和50倍)。 |
细胞实验[1]: | |
细胞系 | LNCaP细胞,PC3细胞,LNCaP-CdxR和CWR22rv1细胞 |
溶解方法 | 溶解度有限。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。 |
反应条件 | 2.5,5,10,20和40μM; 24,48,72和96h |
应用 | 在LNCaP细胞中,NU9056降低乙酰化组蛋白H4K16,H3K14和H4K8的水平,这是Tip60介导的乙酰化的靶标。NU9056抑制细胞生长,对LNCaP和PC3细胞的GI50值分别为24μM和27μM。LNCaP-CdxR和CWR22rv1细胞对NU9056的敏感性显著高于亲本LNCaP细胞系,GI50值分别为12μM和7.5μM。最敏感的细胞系CWR22rv1实际上表达最多的Tip60。用NU9056(24μM)处理24h显著降低LNCaP细胞的集落形成能力。在LNCaP细胞中,NU9056还以时间和浓度依赖的方式导致caspase 3和caspase 9的激活,并诱导细胞凋亡。 |
References: [1] Coffey K1, Blackburn TJ, Cook S, et al. Characterisation of a Tip60 specific inhibitor, NU9056, in prostate cancer. PLoS One. 2012;7(10):e45539. |