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NU 9056
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
NU 9056图片
包装:10mg
市场价:4906元

产品介绍

化学性质

Physical AppearanceClear liquid
StorageStore at -20°C
M.Wt232.37
FormulaC6H4N2S4
Solubility<10mg/ml in DMSO
Chemical Name1,2-di(isothiazol-5-yl)disulfane
Canonical SMILESC1(SSC2=CC=NS2)=CC=NS1
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

Selective KAT5 (Tip60) histone acetyltransferase inhibitor (IC50 values are< 2, 60, 36, and >100 μM for KAT5, p300, pCAF and GCN5, respectively). Inhibits protein acetylation in prostate cancer cell lines and blocks DNA damage response. Decreases proliferation of LNCaP cells; induces apoptosis via caspase activation.

试验操作

激酶实验[1]:

Tip60乙酰转移酶的特异性

测试NU9056对一组重组HAT酶(包括p300,PCAF和GCN5)的体外活性,以确定其对Tip60是否具有更高的特异性。发现许多化合物在低微摩尔浓度下抑制Tip60的活性。 然而,如表1所示,与对其他HAT酶相比,化合物7(NU9056)对Tip60的特异性被发现是最大的(对Tip60的选择性分别为对PCAF,p300和GCN5的16.5,29和50倍)。

细胞实验[1]:

细胞系

LNCaP细胞,PC3细胞,LNCaP-CdxR和CWR22rv1细胞

溶解方法

溶解度有限。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应条件

2.5,5,10,20和40μM; 24,48,72和96h

应用

在LNCaP细胞中,NU9056降低乙酰化组蛋白H4K16,H3K14和H4K8的水平,这是Tip60介导的乙酰化的靶标。NU9056抑制细胞生长,对LNCaP和PC3细胞的GI50值分别为24μM和27μM。LNCaP-CdxR和CWR22rv1细胞对NU9056的敏感性显著高于亲本LNCaP细胞系,GI50值分别为12μM和7.5μM。最敏感的细胞系CWR22rv1实际上表达最多的Tip60。用NU9056(24μM)处理24h显著降低LNCaP细胞的集落形成能力。在LNCaP细胞中,NU9056还以时间和浓度依赖的方式导致caspase 3和caspase 9的激活,并诱导细胞凋亡。

References:

[1] Coffey K1, Blackburn TJ, Cook S, et al. Characterisation of a Tip60 specific inhibitor, NU9056, in prostate cancer. PLoS One. 2012;7(10):e45539.