CAS NO: | 1164470-53-4 |
包装 | 价格(元) |
10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
5mg | 电议 |
10mg | 电议 |
50mg | 电议 |
Physical Appearance | A solid |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 463.21 |
Cas No. | 1164470-53-4 |
Formula | C18H15Cl4N3OS |
Solubility | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥20.15 mg/mL in DMSO |
Chemical Name | (E)-3-phenyl-N-[2,2,2-trichloro-1-[(4-chlorophenyl)carbamothioylamino]ethyl]prop-2-enamide |
Canonical SMILES | C1=CC=C(C=C1)C=CC(=O)NC(C(Cl)(Cl)Cl)NC(=S)NC2=CC=C(C=C2)Cl |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
真核起始因子2α亚单位(eIF2α)在蛋白质合成的调节中发挥关键作用。此外,它在突触可塑性和长期记忆巩固中发挥重要的作用。Sal003是eIF2α去磷酸化的选择性抑制剂。
体外实验:Sal003通过阻断eIF2α磷酸酶,特异性抑制eIF2α的去磷酸化。Sal003处理的细胞中多核糖体解离,β肌动蛋白的mRNA转为较轻部分,反应了翻译抑制[1]。
在体实验:在记忆提取扰乱吗啡或可卡因诱发CPP的再巩固之后,立刻在内基底外侧杏仁核(BLA)注射Sal003,导致药物配对刺激引起的渴求的持久抑制。此外,在自我管理过程中,光/音刺激后迅速抑制BLA中eIF2α的去磷酸化,可降低后续线索诱发的海洛因寻求行为。这些结果表明,BLA中eIF2α的去磷酸化介导了药物配对刺激的记忆再巩固[1]。
临床试验:目前没有可用临床数据。
参考文献:
[1] Jian M, Luo YX, Xue YX, Han Y, Shi HS, Liu JF, Yan W, Wu P, Meng SQ, Deng JH, Shen HW, Shi J, Lu L. eIF2α dephosphorylation in basolateral amygdala mediates reconsolidation of drug memory. J Neurosci. 2014;34(30):10010-21.
Description | Sal 003 is a cell-permeable inhibitor of cellular phosphatase complexes. | |||||
Targets | eIF2α | |||||
IC50 |