CAS NO: | 191282-48-1 |
包装 | 价格(元) |
5mg | 电议 |
10mg | 电议 |
50mg | 电议 |
Physical Appearance | A crystalline solid |
Storage | Store at 4°C |
M.Wt | 254.32 |
Cas No. | 191282-48-1 |
Formula | C14H22O4 |
Solubility | ≥22.5 mg/mL in DMSO; ≥24.5 mg/mL in EtOH; insoluble in H2O |
Chemical Name | 4-methylidene-2-octyl-5-oxooxolane-3-carboxylic acid |
Canonical SMILES | CCCCCCCCC1C(C(=C)C(=O)O1)C(=O)O |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
C75是脂肪酸合酶的抑制剂[1]。
脂肪酸合酶(FAS)是一种多酶蛋白,催化脂肪酸合成。它的主要功能是催化从乙酰CoA和丙二酰-CoA转化为棕榈酸酯(palmitate)的合成。FAS是抗癌药物的靶标[1]。
在人类乳腺癌细胞中,C75优先与FAS反应,抑制FAS的活性。C75的抗肿瘤活性可能是通过抑制FAS 的活性介导的[1]。在初级皮层神经元中,C75抑制FAS活性,增加肉毒碱脂酰转移酶1(carnitine palmitoyltransferase-1,CPT-1)的活性和脂肪酸氧化,这意味着C75可通过调节这些代谢途径影响细胞能量平衡。C 75以两相的方式改变神经元ATP水平,最初降低,接着长时间增加,高于对照水平。C75也影响AMP活化蛋白激酶(AMPK)的活性[2]。在人黑色素瘤A-375细胞中,C75通过激活caspase依赖性的细胞凋亡,抑制细胞生长[3]。
对饮食诱导的肥胖(DIO)小鼠进行慢性C75治疗,C75增加脂肪酸氧化,从而减少食物摄入和增加能量消耗。C75也显著减少脂肪组织。食物摄入量减少的同时增加了安非他明和可卡因相关的转录表达[4]。
参考文献:
[1]. Kuhajda FP, Pizer ES, Li JN, et al. Synthesis and antitumor activity of an inhibitor of fatty acid synthase. Proc Natl Acad Sci U S A, 2000, 97(7): 3450-3454.
[2].Landree LE, Hanlon AL, Strong DW, et al. C75, a fatty acid synthase inhibitor, modulates AMP-activated protein kinase to alter neuronal energy metabolism. J Biol Chem, 2004, 279(5): 3817-3827.
[3].Ho TS, Ho YP, Wong WY, et al. Fatty acid synthase inhibitors cerulenin and C75 retard growth and induce caspase-dependent apoptosis in human melanoma A-375 cells. Biomed Pharmacother, 2007, 61(9): 578-587.
[4].Thupari JN, Kim EK, Moran TH, et al. Chronic C75 treatment of diet-induced obese mice increases fat oxidation and reduces food intake to reduce adipose mass. Am J Physiol Endocrinol Metab, 2004, 287(1): E97-E104.