CAS NO: | 1435488-37-1 |
包装 | 价格(元) |
10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
5mg | 电议 |
25mg | 电议 |
100mg | 电议 |
Physical Appearance | A solid |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 638.8 |
Cas No. | 1435488-37-1 |
Formula | C36H46N8O3 |
Synonyms | XMD17 109 |
Solubility | ≥31.95 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥86.6 mg/mL in EtOH |
Canonical SMILES | CN1CCN(C2CCN(C(C3=CC(OCC)=C(NC4=NC=C5C(N(C6CCCC6)C(C=CC=C7)=C7C(N5C)=O)=N4)C=C3)=O)CC2)CC1 |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
XMD17-109是一种新的ERK5抑制剂,在HeLa细胞中的IC50值为0.09 ± 0.03 μM,在体外酶试验中的IC50值为0.162 ± 0.006 μM。
XMD17-109具有抑制细胞中ERK5自磷酸化的能力。[1]
小鼠静脉注射和口服XMD17-109的药代动力学如下:T1/2(半衰期)为8.2 h。血浆清除率为8.64 mL/min/Kg(静脉注射数据),口服的AUC(曲线下面积)为15745 h*ng/mL,口服生物利用度为90%。
参考文献:
1. Deng, X., et al., Structural determinants for ERK5 (MAPK7) and leucine rich repeat kinase 2 activities of benzo[e]pyrimido-[5,4-b]diazepine-6(11H)-ones. European Journal of Medicinal Chemistry, 2013. 70: p. 758-767.
Description | XMD17-109是一种新的ERK-5特异性抑制剂,在HEK293细胞中EC50值为4.2 μM。 | |||||
靶点 | ERK-5 | |||||
IC50 | 4.2±0.69 μM(EC50, in HEK 293 cells) |