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XMD17-109
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
XMD17-109图片
CAS NO:1435488-37-1
包装与价格:
包装价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)电议
5mg电议
25mg电议
100mg电议

产品介绍

化学性质

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt638.8
Cas No.1435488-37-1
FormulaC36H46N8O3
SynonymsXMD17 109
Solubility≥31.95 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥86.6 mg/mL in EtOH
Canonical SMILESCN1CCN(C2CCN(C(C3=CC(OCC)=C(NC4=NC=C5C(N(C6CCCC6)C(C=CC=C7)=C7C(N5C)=O)=N4)C=C3)=O)CC2)CC1
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

XMD17-109是一种新的ERK5抑制剂,在HeLa细胞中的IC50值为0.09 ± 0.03 μM,在体外酶试验中的IC50值为0.162 ± 0.006 μM。

XMD17-109具有抑制细胞中ERK5自磷酸化的能力。[1]

小鼠静脉注射和口服XMD17-109的药代动力学如下:T1/2(半衰期)为8.2 h。血浆清除率为8.64 mL/min/Kg(静脉注射数据),口服的AUC(曲线下面积)为15745 h*ng/mL,口服生物利用度为90%。

参考文献:
1.  Deng, X., et al., Structural determinants for ERK5 (MAPK7) and leucine rich repeat kinase 2 activities of benzo[e]pyrimido-[5,4-b]diazepine-6(11H)-ones. European Journal of Medicinal Chemistry, 2013. 70: p. 758-767.

生物活性

DescriptionXMD17-109是一种新的ERK-5特异性抑制剂,在HEK293细胞中EC50值为4.2 μM。
靶点ERK-5     
IC504.2±0.69 μM(EC50, in HEK 293 cells)