| CAS NO: | 857066-90-1 |
| 包装 | 价格(元) |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 558.71 |
| Cas No. | 857066-90-1 |
| Formula | C32H42N6O3 |
| Synonyms | TMC 353121; TMC-353121 |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Chemical Name | 2-[[6-[[2-(3-hydroxypropyl)-5-methylanilino]methyl]-2-(3-morpholin-4-ylpropylamino)benzimidazol-1-yl]methyl]-6-methylpyridin-3-ol |
| Canonical SMILES | CC1=CC(=C(C=C1)CCCO)NCC2=CC3=C(C=C2)N=C(N3CC4=C(C=CC(=N4)C)O)NCCCN5CCOCC5 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
TMC353121是一种呼吸道合胞病毒融合抑制剂.它是利用分子模拟方法,从前体分子JNJ-2408068中研制出来的.它维持高活性(pEC50 9.9)和低细胞毒性,而在肺部的保留时间较短(肺中的 t1/2为25小时).
研究发现,TMC353121通过阻止病毒细胞融合来抑制呼吸道合胞病毒,以及通过局部干扰呼吸道合胞病毒F蛋白的天然六股螺旋束结构来抑制合胞体的形成.
TMC353121减少治疗性和预防性给药的病毒载量.在BALB/c 小鼠模型中,TMC353121具有强效的抗病毒性能,保护其免受肺部感染和病毒诱发的炎症[2].
TMC353121具有剂量依耐性的抗病毒活性,其从峰值病毒载量的1log10减少到完全抑制呼吸道合胞病毒的复制不等.TMC353121 (0.39 μg/mL)完全抑制呼吸道合胞病毒脱落.与INFγ\IL6 及MIP1α剂量依耐性的减少相关.通常TMC353121作为CI给药16天耐受性良好[3].
参考文献：
1. Bonfanti JF, Meyer C, Doublet F et al. Selection of a respiratory syncytial virus fusion inhibitor clinical candidate. 2. Discovery of a morpholinopropylaminobenzimidazole derivative (TMC353121). J Med Chem. 2008; 51: 875–896.
2. Olszewska W1, Ispas G, Schnoeller C et al. Antiviral and lung protective activity of a novel respiratory syncytial virus fusion inhibitor in a mouse model. Eur Respir J. 2011 Aug;38(2):401-8.
3. Ispas G, Koul A, Verbeeck J et al. Antiviral Activity of TMC353121, a Respiratory Syncytial Virus (RSV) Fusion Inhibitor, in a Non-Human Primate Model. PLoS One. 2015 May 26;10(5):e0126959.
| Description | TMC353121是一种强效的呼吸道合胞病毒(RSV)融合抑制剂,pEC50值为9.9. | |||||
| 靶点 | RSV | |||||
| IC50 | 9.9 (pEC50) | |||||
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