化学性质
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 580.08 |
Cas No. | 867331-82-6 |
Formula | C33H30ClN5O3 |
Synonyms | TG100801;TG-100801 |
Solubility | Soluble in DMSO |
Chemical Name | [4-chloro-3-[5-methyl-3-[4-(2-pyrrolidin-1-ylethoxy)anilino]-1,2,4-benzotriazin-7-yl]phenyl] benzoate |
Canonical SMILES | CC1=C2C(=CC(=C1)C3=C(C=CC(=C3)OC(=O)C4=CC=CC=C4)Cl)N=NC(=N2)NC5=CC=C(C=C5)OCCN6CCCC6 |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
资料参考
TG100801是一种多激酶抑制剂,是TG 100572的前体药物[1].
除了Src家族激酶,TG100572还抑制几个生长因子受体.TG100801在小鼠中显著抑制激光诱发的CNV.在大鼠模型或视网膜静脉阻塞中,光学相干断层扫描测得,TG100801抑制荧光素从血管渗漏及视网膜增厚.TG100801可能作为一种新的局部应用治疗方法,用于治疗眼部新生血管和视网膜水肿.TG100801在大鼠眼(结膜和角膜)前部的浓度最高[1].
参考文献:
1. Doukas J, Mahesh S, Umeda N et al. Topical administration of a multi-targeted kinase inhibitor suppresses choroidal neovascularization and retinal edema. J Cell Physiol. 2008 Jul;216(1):29-37.
生物活性
Description | TG 100801是TG 100572的前体药物. |
靶点 | VEGFR1 | VEGFR2 | FGFR1 | Src | Fyn kinase | |
IC50 | 2 nM | 7 nM | 2 nM | 1 nM | 0.5 nM | |