SRT2104(GSK2245840)

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SRT2104(GSK2245840)

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

1093403-33-8

包装与价格：

包装	价格(元)
5mg	电议
25mg	电议
100mg	电议

产品介绍

化学性质

Storage	Store at -20°C
M.Wt	516.64
Cas No.	1093403-33-8
Formula	C₂₆H₂₄N₆O₂S₂
Solubility	insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥6.46 mg/mL in DMSO with gentle warming
Chemical Name	4-methyl-N-[2-[3-(morpholin-4-ylmethyl)imidazo[2,1-b][1,3]thiazol-6-yl]phenyl]-2-pyridin-3-yl-1,3-thiazole-5-carboxamide
Canonical SMILES	CC1=C(SC(=N1)C2=CN=CC=C2)C(=O)NC3=CC=CC=C3C4=CN5C(=CSC5=N4)CN6CCOCC6
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

SRT2104（GSK2245840）是参与调节能量稳态的SIRT1选择性激活剂。SIRT1也称为NAD依赖性去乙酰化酶sirtuin-1，是sirtuin蛋白家族的成员。

体外实验：在C2C12成肌细胞中稳定转染小发夹RNA来敲低SIRT1，SRT2104（GSK2245840）增加成骨分化的标志物AP的活性，SRT2104的作用完全依赖于SIRT1表达[1]。

在体实验：在雄性C57BL/6J小鼠中，口服100 mg/kg的SRT2104延长了喂食标准饮食的小鼠的平均和最大寿命，并增强骨矿物质密度、运动协调性、胰岛素敏感性，减少炎症。在萎缩的实验模型中，SRT2104短期给药保留骨和肌肉质量[1]。在具有亨廷顿症的雄性N171-82Q HD小鼠中，喂食含有0.5％SRT2104的饮食，SRT2104有效地穿透血脑屏障，减弱脑萎缩，改善运动功能和延长存活期[2]。

参考文献：
[1]. Mercken E M, Mitchell S J, Martin‐Montalvo A, et al. SRT2104 extends survival of male mice on a standard diet and preserves bone and muscle mass[J]. Aging Cell, 2014, 13(5): 787-796.
[2]. Jiang M, Zheng J, Peng Q, et al. Sirtuin 1 activator SRT2104 protects Huntington's disease mice[J]. Annals of clinical and translational neurology, 2014, 1(12): 1047-1052.

试验操作

细胞实验 [1]:
细胞系	C2C12成肌细胞
溶解方法	可溶于DMSO。若获取更高浓度的溶液，可在37℃下孵育10分钟，随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。
反应条件	3 μM，24 h
应用	在稳定转染小发卡RNA来敲减SIRT1的C2C12成肌细胞中，SRT2104增加AP活性，即成骨分化的标志物，这种作用完全依赖SIRT1表达。SRT2104增加线粒体含量，抑制炎症反应。
动物实验 [1]:
动物模型	雄性C57BL/6J小鼠
给药剂量	口服，100 mg/kg，6周
应用	在雄性C57BL/6J小鼠中，SRT2104（100 mg/kg, p.o.）治疗改善了全身生理学，并延长了使用标准饮食的小鼠的寿命，增加了骨矿物质密度、运动协调和胰岛素敏感性，减少了炎症反应。在萎缩实验模型中，短期给药SRT2104保存了骨骼和肌肉质量。
注意事项	由于实验环境的不同，实际溶解度可能与理论值略有不同，请测试室内所有化合物的溶解度。
References: [1]. Mercken E M, Mitchell S J, Martin‐Montalvo A, et al. SRT2104 extends survival of male mice on a standard diet and preserves bone and muscle mass[J]. Aging Cell, 2014, 13(5): 787-796.