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MMAD
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
MMAD图片
CAS NO:203849-91-6
包装与价格:
包装价格(元)
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产品介绍

化学性质

StorageStore at -20°C
M.Wt771.06
Cas No.203849-91-6
FormulaC41H66N6O6S
SynonymsDemethyldolastatin 10;Monomethylauristatin D;Monomethyl Dolastatin 10
SolubilitySoluble in DMSO
Canonical SMILESO=C([C@@H]([C@@H](OC)[C@]1([H])CCCN1C(C[C@@H](OC)[C@@H](N(C)C([C@@H](NC([C@H](C(C)C)N([H])C)=O)C(C)C)=O)[C@@H](C)CC)=O)C)N[C@H](C2=NC=CS2)CC3=CC=CC=C3
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

MMAD是一种高效的微管蛋白抑制剂[1]。

MMAD属于阿里他汀(auristatin)类,阿里他汀常被用作抗体药物偶联物(ADC)中的药物。在ADCs中,治疗性化合物和高选择性抗体由连接子结合,通过MAbs的抗原选择性优势,它可以将这些细胞毒性药物传送到表达抗原的肿瘤细胞中,从而增加治疗的有效性和安全性。作为ADCs的有效载荷,MMAD用于靶向肿瘤细胞的微管蛋白,它可以干扰微管蛋白聚合,在低皮摩尔浓度时诱导快速的细胞死亡[1]。

此外,据报道,MMAD用于位点特异性抗体药物偶联物(NDCs)的生产。在NDCs中,MMAD与抗5T4抗体或抗Her2抗体相结合。NDCs具有更好的疗效和药代动力学[2]。

参考文献:
[1] Puja Sapra, Andrea T Hooper, Christopher J, O’Donnell & Hans-Peter Gerber.  Investigational antibody drug conjugates for solid tumors. Expert Opin. Investig. Drugs. 2011, 20(8):1131-1149. [2] Feng Tiana, Yingchun Lu, Anthony Manibusan, Aaron Sellers et al. A general approach to site-specific antibody drug conjugates. PNAS. 2014, February, 111(5): 1766-1771.

试验操作

细胞实验[1]:

制备方法

该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月

适用范围

MMAD是一种高效的微管蛋白抑制剂[1]。MMAD是auristatin的一种,可以作为抗体药物偶联物(ADC)的药物。在ADC中,使用连接子连接治疗化合物和高选择性抗体。通过利用MAb的抗原选择性优势,可以将这些细胞毒性药物递送到表达抗原的肿瘤细胞上,从而增加治疗的功效和安全性。作为ADC的有效载荷,MMAD用于靶向肿瘤细胞的微管蛋白,它可以干扰微管蛋白聚合,并在低皮摩尔浓度下快速诱导细胞死亡[1]。此外,据报道,MMAD用于生产位点特异性抗体药物偶联物(NDC)。在NDC中,MMAD与抗5T4抗体或抗Her2抗体组合使用。结果表明,NDC表现出更好的功效和药代动力学[2]。

References:

[1] Puja Sapra, Andrea T Hooper, Christopher J, O’Donnell & Hans-Peter Gerber. Investigational antibody drug conjugates for solid tumors. Expert Opin. Investig. Drugs. 2011, 20(8):1131-1149.

[2] Feng Tiana, Yingchun Lu, Anthony Manibusan, Aaron Sellers et al. A general approach to site-specific antibody drug conjugates. PNAS. 2014, February, 111(5): 1766-1771.

生物活性

描述Monomethyl auristatin D (MMAD)是一种有效的微管蛋白抑制剂。
靶点tubulinADCs toxin    
IC50