CAS NO: | 203849-91-6 |
包装 | 价格(元) |
5mg | 电议 |
10mg | 电议 |
50mg | 电议 |
100mg | 电议 |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 771.06 |
Cas No. | 203849-91-6 |
Formula | C41H66N6O6S |
Synonyms | Demethyldolastatin 10;Monomethylauristatin D;Monomethyl Dolastatin 10 |
Solubility | Soluble in DMSO |
Canonical SMILES | O=C([C@@H]([C@@H](OC)[C@]1([H])CCCN1C(C[C@@H](OC)[C@@H](N(C)C([C@@H](NC([C@H](C(C)C)N([H])C)=O)C(C)C)=O)[C@@H](C)CC)=O)C)N[C@H](C2=NC=CS2)CC3=CC=CC=C3 |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
MMAD是一种高效的微管蛋白抑制剂[1]。
MMAD属于阿里他汀(auristatin)类,阿里他汀常被用作抗体药物偶联物(ADC)中的药物。在ADCs中,治疗性化合物和高选择性抗体由连接子结合,通过MAbs的抗原选择性优势,它可以将这些细胞毒性药物传送到表达抗原的肿瘤细胞中,从而增加治疗的有效性和安全性。作为ADCs的有效载荷,MMAD用于靶向肿瘤细胞的微管蛋白,它可以干扰微管蛋白聚合,在低皮摩尔浓度时诱导快速的细胞死亡[1]。
此外,据报道,MMAD用于位点特异性抗体药物偶联物(NDCs)的生产。在NDCs中,MMAD与抗5T4抗体或抗Her2抗体相结合。NDCs具有更好的疗效和药代动力学[2]。
参考文献:
[1] Puja Sapra, Andrea T Hooper, Christopher J, O’Donnell & Hans-Peter Gerber. Investigational antibody drug conjugates for solid tumors. Expert Opin. Investig. Drugs. 2011, 20(8):1131-1149. [2] Feng Tiana, Yingchun Lu, Anthony Manibusan, Aaron Sellers et al. A general approach to site-specific antibody drug conjugates. PNAS. 2014, February, 111(5): 1766-1771.
细胞实验[1]: | |
制备方法 | 该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月 |
适用范围 | MMAD是一种高效的微管蛋白抑制剂[1]。MMAD是auristatin的一种,可以作为抗体药物偶联物(ADC)的药物。在ADC中,使用连接子连接治疗化合物和高选择性抗体。通过利用MAb的抗原选择性优势,可以将这些细胞毒性药物递送到表达抗原的肿瘤细胞上,从而增加治疗的功效和安全性。作为ADC的有效载荷,MMAD用于靶向肿瘤细胞的微管蛋白,它可以干扰微管蛋白聚合,并在低皮摩尔浓度下快速诱导细胞死亡[1]。此外,据报道,MMAD用于生产位点特异性抗体药物偶联物(NDC)。在NDC中,MMAD与抗5T4抗体或抗Her2抗体组合使用。结果表明,NDC表现出更好的功效和药代动力学[2]。 |
References: [1] Puja Sapra, Andrea T Hooper, Christopher J, O’Donnell & Hans-Peter Gerber. Investigational antibody drug conjugates for solid tumors. Expert Opin. Investig. Drugs. 2011, 20(8):1131-1149. [2] Feng Tiana, Yingchun Lu, Anthony Manibusan, Aaron Sellers et al. A general approach to site-specific antibody drug conjugates. PNAS. 2014, February, 111(5): 1766-1771. |
描述 | Monomethyl auristatin D (MMAD)是一种有效的微管蛋白抑制剂。 | |||||
靶点 | tubulin | ADCs toxin | ||||
IC50 |