| CAS NO: | 136668-42-3 |
| 包装 | 价格(元) |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 587.17 |
| Cas No. | 136668-42-3 |
| Formula | C34H35ClN2O3S |
| Synonyms | Quiflapon;MK0591;MK 0591 |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Chemical Name | 3-[3-tert-butylsulfanyl-1-[(4-chlorophenyl)methyl]-5-(quinolin-2-ylmethoxy)indol-2-yl]-2,2-dimethylpropanoic acid |
| Canonical SMILES | CC(C)(C)SC1=C(N(C2=C1C=C(C=C2)OCC3=NC4=CC=CC=C4C=C3)CC5=CC=C(C=C5)Cl)CC(C)(C)C(=O)O |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
MK-0591，一种MK-886类似物，是有效的和可口服的白三烯生物合成抑制剂，其IC50值为600 ng/ml。
MK-0591（250 mg）几乎完全抑制全血或活动性疾病患者中全身性白三烯合成（>90％），并诱导炎症靶组织合成LTB4[1]。
MK-0591是一种治疗哮喘和炎症性肠病的潜在药物。MK-0591特异性地结合5-脂氧合酶（一种膜蛋白激活蛋白FLAP），两者的相互作用是炎性细胞合成LT的必要条件[3]。
在全血以及BAL细胞中，MK-0591分别抑制了96%和91%的LTB4合成。与此相反，MK-0591不影响气道高反应性、臭氧引起的支气管收缩或嗜中性粒细胞向BAL细胞的流入[4]。
参考文献：
1. Hillings J, Kjeldsen J, Laursen LS et al. Blockade of leukotriene production by a single oral dose of MK-0591 in active ulcerative colitis. Clin Pharmacol Ther. 1995 Mar;57(3):335-41.
2. Prasit P, Belley M, Blouin M et al. A new class of leukotriene biosynthesis inhibitor: the development of MK-0591. J Lipid Mediat. 1993 Mar-Apr;6(1-3):239-44.
3. Stevens WH, Lane CG, Woolley MJ et al. Effect of FLAP antagonist MK-0591 on leukotriene production and ozone-induced airway responses in dogs. J Appl Physiol (1985). 1994 Apr;76(4):1583-8.
| Description | MK-0591是5-脂氧合酶激活蛋白（FLAP）选择性抑制剂。 | |||||
| 靶点 | FLAP | |||||
| IC50 | ||||||
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