| CAS NO: | 892549-43-8 |
| 包装 | 价格(元) |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| Physical Appearance | A crystalline solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 378.81 |
| Cas No. | 892549-43-8 |
| Formula | C23H11ClN4 |
| Synonyms | MF 63; MF-63 |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Chemical Name | 2-(9-chloro-1H-phenanthro[9,10-d]imidazol-2-yl)isophthalonitrile |
| Canonical SMILES | ClC1=CC(C2=CC=CC=C2C3=C4NC(C5=C(C#N)C=CC=C5C#N)=N3)=C4C=C1 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
IC50：作用于猪mPGES-1和人mPGES-1的IC50值分别为0.9和1.3 nM。
MF63是一种强效的、选择性的和口服有效的mPGES-1抑制剂。微粒体前列腺素E合成酶1（mPGES-1）是环氧合酶途径中一种终端前列腺素E2合成酶。因此，mPGES-1抑制剂可能阻断前列腺素E2的产生并减轻炎症症状。
体外：MF63对重组人mPGES-1酶具有内在的抑制效力，比先前报道的mPGES-1抑制剂显著更强效。此外，MF63在A549细胞中显示出PGE2全细胞抑制和人全血活性[1]。
体内实验：在啮齿动物种类中，MF63强效抑制豚鼠mPGES-1而不抑制小鼠或大鼠酶。在豚鼠和表达人mPGES-1的敲入（KI）小鼠中，MF63选择性抑制PGE2的合成，但不抑制其他被非类固醇抗炎药（NSAID）抑制的前列腺素，然而保持抑制脂多糖诱导的痛觉过敏、热症（pyresis）以及碘诱导的骨关节炎疼痛的NSAID样疗效。此外，MF63不引起NSAID样胃肠毒性作用，如KI小鼠或灵长类动物的粘膜糜烂或泄漏，虽然MF63显着抑制KI小鼠胃中PGE2的合成[1]。
临床试验：N/A
参考文献：
[1] Xu D,Rowland SE,Clark P,Giroux A,Cté B,Guiral S,Salem M,Ducharme Y,Friesen RW,μMéthot N,μMancini J,Audoly L,Riendeau D. MF63 [2-(6-chloro-1H-phenanthro[9,10-d]imidazol-2-yl)-isophthalonitrile], a selective microsomal prostaglandin E synthase-1 inhibitor, relieves pyresis and pain in preclinical models of inflammation. J Pharmacol Exp Ther.2008 Sep;326(3):754-63.
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