| CAS NO: | 1431698-47-3 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 493.45 |
| Cas No. | 1431698-47-3 |
| Formula | C24H26Cl2N2O3S |
| Synonyms | KN 92 hydrochloride;KN92 hydrochloride |
| Solubility | ≥24.65 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥11.73 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
| Chemical Name | (E)-N-(2-(((3-(4-chlorophenyl)allyl)(methyl)amino)methyl)phenyl)-4-methoxybenzenesulfonamide hydrochloride |
| Canonical SMILES | ClC1=CC=C(/C=C/CN(C)CC2=CC=CC=C2NS(C3=CC=C(OC)C=C3)(=O)=O)C=C1.Cl |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
KN-92是KN-93无活性类似物。KN-93是钙调蛋白激酶II抑制剂[1]。
心脏先经钙调蛋白激酶抑制剂KN-93或无活性KN-92类似物（0.5 μM）处理10分钟，再暴露于Clofilium。相对于KN-92，KN-93显著抑制早期后除极（EADs）。在KN-92或KN-93处理后的心脏中，EADs相关指标差异不大，如单相动作电位时程或心率。与没有出现EADs的心脏相比，钙调蛋白激酶活性在伴有EADs的心脏中增长了37％。因而，KN-93可以阻止钙调蛋白激酶活性增加[1]。
在体外，KN-93有效抑制兔心肌钙调蛋白激酶活性（测得Ki ≤ 2.58 μM），但无活性KN-92类似物不具有此作用（Ki >100 μM）。KN-93与KN-92对钙电流以及其它复极化钾电流的作用不能说明KN-93的EAD选择性抑制作用[1]。
参考文献：
1. KN-93, an inhibitor of multifunctional Ca++/calmodulin-dependent protein kinase, decreases early afterdepolarizations in rabbit heart. J Pharmacol Exp Ther. 1998 Dec;287(3):996-1006.
| 细胞实验[1]： | |
细胞系 | NIH 3T3成纤维细胞 |
溶解方法 | 在DMSO中的溶解度大于10 mM。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。 |
反应条件 | 72 h，4-24 μM |
应用 | KN-92是KN-93的无活性衍生物，在KN-93作用研究中通常用作对照。KN-93抑制成纤维细胞CaMK-II的活性及细胞生长，然而KN-92对CaMK-II活性和细胞生长都没有作用。 |
| 动物实验[2]: | |
动物模型 | AC3-I和AC3-C转基因小鼠 |
剂量 | 20 μmol/kg，腹腔注射 |
应用 | 和KN-92比起来，KN-93处理导致野生型小鼠左心室功能以剂量依赖的方式改善。从未处理或对照药物KN-92处理的梗塞野生型小鼠得到的存活肌细胞钙稳态严重失调，然而，KN-93处理的野生型小鼠心肌梗塞后依然维持钙稳态。 |
注意事项 | 请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。 |
References: [1]. Tombes R M, Grant S, Westin E H, et al. G1 cell cycle arrest and apoptosis are induced in NIH 3T3 cells by KN-93, an inhibitor of CaMK-II (the multifunctional Ca2+/CaM kinase)[J]. Cell growth & differentiation: the molecular biology journal of the American Association for Cancer Research, 1995, 6(9): 1063. [2]. Zhang R, Khoo M S C, Wu Y, et al. Calmodulin kinase II inhibition protects against structural heart disease[J]. Nature medicine, 2005, 11(4): 409-417. | |
| Description | KN-92 hydrochloride是KN-93的阴性对照。 | |||||
| 靶点 | ||||||
| IC50 | ||||||
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