| CAS NO: | 182004-65-5 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 427.5 |
| Cas No. | 182004-65-5 |
| Formula | C17H21N3O6S2 |
| Synonyms | KB-R7943; KB-R 7943 |
| Solubility | ≥42.8 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥4.61 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
| Chemical Name | methanesulfonic acid;2-[4-[(4-nitrophenyl)methoxy]phenyl]ethyl carbamimidothioate |
| Canonical SMILES | CS(=O)(=O)O.C1=CC(=CC=C1CCSC(=N)N)OCC2=CC=C(C=C2)[N+](=O)[O-] |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
KB-R7943 mesylate是Na+ / Ca2+交换（NCE）的有效选择性抑制剂，IC50值为0.7 μM。
NCE是一个逆向转运膜蛋白，交换3个Na+ 和一个Ca2+，根据膜两侧离子的浓度和膜电位，可以引起Ca2+积累或Ca2+排出，Ca2+积累是一种反向模式，Ca2+排出是正向模式[1]。
在表达NCE 的转染中国仓鼠卵巢细胞（CHO）中，在140 mM 胞内高钠条件下，10 μM 的KB-R7943抑制NCX活性，在10 mM 胞内低钠下没有抑制作用[2]。
在培养的大鼠前脑神经元中，使用3 μM的 glutamate，30 μM的NMDA（N-methyl-D-aspartate），100 μM 的kainite或50 mM 的KCl可以诱导[Ca2+]瞬变，KBR 7943抑制这些瞬变，IC50分别值为6.6、8.2、5.2和2.9 μM。KB-R7943不能抑制谷氨酸诱导的神经元损伤[1]。在缺血性急性肾功能衰竭（ARF）的小鼠中，KB-R7943显著降低肾脏中的内皮素-1（ET-1），缓解ARF诱导的肾功能障碍[3]。
参考文献：
[1]. Hoyt KR, Arden SR, Aizenman E, et al. Reverse Na+/Ca2+ exchange contributes to glutamate-induced intracellular Ca2+ concentration increases in cultured rat forebrain neurons. Mol Pharmacol, 1998, 53(4): 742-749.
[2]. Condrescu M, Reeves JP. Inhibition of sodium-calcium exchange by KB-R7943: Dodecylamine and sphingosine in transfected Chinese hamster ovary cells. Cell Calcium, 2010, 47(5): 404-411.
[3]. Yamashita J, Ogata M, Takaoka M, et al. KB-R7943, a selective Na+/Ca2+ exchange inhibitor, protects against ischemic acute renal failure in mice by inhibiting renal endothelin-1 overproduction. J Cardiovasc Pharmacol, 2001, 37(3): 271-279.
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