| CAS NO: | 289499-45-2 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 558.87 |
| Cas No. | 289499-45-2 |
| Formula | C24H27Cl3FN5O3 |
| Synonyms | PD-183805; CI-1033;Canertinib HCl;PD183805; CI103;PD 183805; CI 103 |
| Solubility | ≥21.8 mg/mL in H2O with gentle warming and ultrasonic; ≥55.9 mg/mL in DMSO with gentle warming; ≥8.96 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
| Chemical Name | N-[4-(3-chloro-4-fluoroanilino)-7-(3-morpholin-4-ylpropoxy)quinazolin-6-yl]prop-2-enamide;dihydrochloride |
| Canonical SMILES | C=CC(=O)NC1=C(C=C2C(=C1)C(=NC=N2)NC3=CC(=C(C=C3)F)Cl)OCCCN4CCOCC4.Cl.Cl |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
Canertinib dihydrochloride是一种选择性的Pan-erbB酪氨酸激酶抑制剂，IC50值为3.5 nM [1]。
ErbB受体家族是受体酪氨酸激酶超家族的成员之一，并在正常乳房发育中起重要作用。已经证明，ErbB过表达参与乳腺癌的发病和发展，是针对乳腺癌的消极预后指标[2]。
Canertinib dihydrochloride是一种强效的ErbB抑制剂，并具有与已报道的ErbB抑制剂erlotinib不同的选择性。用过表达ErbB2受体的BT474细胞测试时，Canertinib dihydrochloride治疗通过抑制Akt和MAPK活性，诱导47％的细胞凋亡[3]。在一组神经母细胞瘤细胞系中，Canertinib dihydrochloride治疗导致细胞产量的显著降低，IC50值范围为0.94 μM至2.45 μM，用SK-N-SH细胞测试时诱导3％至56％的细胞凋亡[2 ]。
在SK-N-SH细胞皮下异种移植的12周龄NOD-SCID-IL2Rγ敲除小鼠模型中，持续18天的Canertinib dihydrochloride给药导致肿瘤生长和最终肿瘤重量显著降低[2]。
参考文献：
[1]. Smaill, J.B., et al., Tyrosine kinase inhibitors. 17. Irreversible inhibitors of the epidermal growth factor receptor: 4-(phenylamino)quinazoline- and 4-(phenylamino)pyrido[3,2-d]pyrimidine-6-acrylamides bearing additional solubilizing functions. J Med Chem, 2000. 43(7): p. 1380-97.
[2]. Richards, K.N., et al., Signaling of ERBB receptor tyrosine kinases promotes neuroblastoma growth in vitro and in vivo. Cancer, 2010. 116(13): p. 3233-43.
[3]. Nelson, J.M. and D.W. Fry, Akt, MAPK (Erk1/2), and p38 act in concert to promote apoptosis in response to ErbB receptor family inhibition. J Biol Chem, 2001. 276(18): p. 14842-7.
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