| CAS NO: | 1431525-23-3 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 2mg | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 524.59 |
| Cas No. | 1431525-23-3 |
| Formula | C29H24N4O4S |
| Synonyms | BMX kinase inhibitor |
| Solubility | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥5.25 mg/mL in DMSO |
| Chemical Name | N-[5-[9-[4-(methanesulfonamido)phenyl]-2-oxobenzo[h][1,6]naphthyridin-1-yl]-2-methylphenyl]prop-2-enamide |
| Canonical SMILES | CC1=C(C=C(C=C1)N2C(=O)C=CC3=CN=C4C=CC(=CC4=C32)C5=CC=C(C=C5)NS(=O)(=O)C)NC(=O)C=C |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
BMX-IN-1是一种高选择性的和不可逆的BMX激酶抑制剂[1]。
BMX，又称为ETK，是Tec家族的成员之一，并在调节缺血介导的动脉生成和淋巴管生成中起重要作用。BMX主要在动脉内皮和髓系造血细胞中表达，据报道，BMX参与肿瘤生长[2]。
BMX-IN-1是一种强效的BMX激酶抑制剂，对BMX激酶具有不可逆的功能。当用前列腺癌细胞系进行测试时，低剂量的BMX-IN-1治疗抑制Tel-BMX转化的Ba/ F3细胞的增殖 [1]。
参考文献：
[1]. Liu, F., et al., Discovery of a selective irreversible BMX inhibitor for prostate cancer. ACS Chem Biol, 2013. 8(7): p. 1423-8.
[2]. Holopainen, T., et al., Deletion of the endothelial Bmx tyrosine kinase decreases tumor angiogenesis and growth. Cancer Res, 2012. 72(14): p. 3512-21.
| 酶学实验 [1]: | |
激酶检测 | 将连续稀释的BMX-IN-1加入到BTK激酶中。在室温下30分钟温育后，加入ATP（终浓度：20μM），并在37℃下孵育20分钟。加入5X样品缓冲液停止反应。使用pBTK Y551抗体通过western印迹检测BTK的磷酸化。 |
| 细胞实验 [1]: | |
细胞系 | Ramos细胞系 |
溶解方法 | 在DMSO中的溶解度>5.3 mg/mL。为了获得更高浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。 |
反应条件 | 0.3，1，3和10 uM，孵育16、24、48小时 |
应用 | 在Ramos细胞系中，BMX-IN-1在24h时以剂量依赖性方式显著抑制G0/G1期的细胞周期进程，8h时浓度为1μM时，强烈诱导细胞凋亡，药物暴露时间增加到24小时时，300nM的浓度足以诱导细胞凋亡。 |
References: [1]. Hong Wu, et al. Discovery of a Potent, Covalent BTK Inhibitor for B-Cell Lymphoma. ACS Chem Biol. 2014 May 16; 9(5): 1086–1091. | |
| Description | BMX-IN-1是一种高选择性的和强效的不可逆BMX激酶抑制剂。 | |||||
| 靶点 | BMX Kinase | |||||
| IC50 | ||||||
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