| CAS NO: | 70449-94-4 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 221.30 |
| Cas No. | 70449-94-4 |
| Formula | C16H15N |
| Synonyms | Dizocilpine maleate;Dizocilpine hydrogen maleate;(+)-MK 801;MK 801 |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥10.45 mg/mL in DMSO; ≥102.6 mg/mL in EtOH |
| Chemical Name | (5S,10R)-5-methyl-10,11-dihydro-5H-5,10-epiminodibenzo[a,d][7]annulene |
| Canonical SMILES | C[C@]1(N2)C3=C(C=CC=C3)C[C@@H]2C4=C1C=CC=C4 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
(+)-MK 801是一种有效的NMDA拮抗剂，Ki值为30.5 nM[1]。
MK 801是一种有效的抗惊厥药，具有抗焦虑和交感神经属性，可以渗透到中枢神经系统中。MK 801是NMDA的非竞争性拮抗剂。在体外实验中，MK 801以饱和的方式高亲和性地与大鼠大脑皮质膜相结合，这种结合是可逆的，即使在MK 801的浓度高达100 μM时。同时这种结合也是区域特异性的，大部分的结合位点位于海马中。在大鼠皮质切片制剂中，MK 801高选择性地和有效地阻断NMDA诱导的去极化反应，这种效应是持久的。该阻断也抑制tetrodotoxin或其它神经毒素诱导的癫痫样活动[1]。
参考文献：
[1] Wong EH, Kemp JA, Priestley T, Knight AR, Woodruff GN, Iversen LL . The anticonvulsant MK-801 is a potent N-methyl-D-aspartate antagonist. Proc Natl Acad Sci U S A. 1986 Sep;83(18):7104-8.
| 细胞实验[1]: | |
细胞系 | 大鼠皮层神经元 |
溶解方法 | 该化合物在DMSO中的溶解度大于10.45mg/mL。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月 |
反应条件 | 10 μM，11 sec |
实验结果 | 在全细胞记录模式下，将细胞保持在-70mV，浸没在不含Mg2+的外部溶液中。200 μM N-Me-D-Asp引起向内电流迅速上升至峰值，然后衰减到稳定电流。当同时给予N-Me-D-Asp和10μM MK-801时，电流几乎达到相同的峰，但随后以约11秒的时间常数逐渐被阻断。当用对照溶液洗涤细胞20秒时，MK-801的阻断作用持续。 |
| 动物实验[2]: | |
动物模型 | 雄性Wistar大鼠 |
剂量 | 鞘内注射，20 μg |
实验结果 | 大鼠给予吗啡（15 μg/h）5天。在第5天停止吗啡输注后3小时产生耐受性，在吗啡（15 μg）攻击前30分钟鞘内注射MK-801。使用MK-801预处理后，MK-801以剂量依赖性方式保持吗啡耐受性大鼠的镇痛作用，在60分钟时具有最大效应。10 μg剂量的MK-801对吗啡诱导的抗感受伤害具有轻微的保护作用，而5 μg的MK-801没有效果。将注射生理盐水大鼠的10秒甩尾潜伏期定义为100％MPE，注射20 μg的MK-801显著改善吗啡诱导的抗感受伤害，最大效应（MPE％）高达61％。 |
注意事项 | 请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。 |
References: [1] Huettner J E, Bean B P. Block of N-methyl-D-aspartate-activated current by the anticonvulsant MK-801: selective binding to open channels. Proceedings of the National Academy of Sciences, 1988, 85(4): 1307-1311. [2] Liu C H, Cherng C H, Lin S L, et al. N-methyl-D-aspartate receptor antagonist MK-801 suppresses glial pro-inflammatory cytokine expression in morphine-tolerant rats. Pharmacology Biochemistry and Behavior, 2011, 99(3): 371-380. | |
| 描述 | (+)-MK 801是一种有效的NMDA拮抗剂，Ki值为30.5 nM。 | |||||
| 靶点 | NMDA | |||||
| IC50 | 30.5 nM (Ki) | |||||
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