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Paclitaxel(Taxol)
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Paclitaxel(Taxol)图片
CAS NO:33069-62-4
包装与价格:
包装价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)电议
50mg电议
100mg电议
500mg电议

产品介绍

化学性质

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt853.91
Cas No.33069-62-4
FormulaC47H51NO14
SynonymsTaxol
Solubility≥42.7 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in H2O; ≥29.53 mg/mL in EtOH with ultrasonic; ≥31.6 mg/mL in EtOH with ultrasonic
Canonical SMILESO=C(N[C@H]([C@H](C(O[C@H]1C[C@]2(O)C(C)(C)C([C@@H](OC(C)=O)C([C@@]3(C)[C@]([C@@](CO4)(OC(C)=O)[C@H]4C[C@@H]3O)([H])[C@@H]2OC(C5=CC=CC=C5)=O)=O)=C1C)=O)O)C6=CC=CC=C6)C7=CC=CC=C7
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

紫杉醇(Paclitaxel)是一种新型抗肿瘤剂,是由国家癌症研究所在数千种植物提取物和天然产物中筛选具有抗肿瘤活性的产物时发现的。尽管紫杉醇作为有丝分裂的抑制剂而起作用,如长春花生物碱,但紫杉醇促进微管蛋白的聚合,而不是诱导微管的去组装,其抑制微管的去组装,促进过分稳定的、功能失调的微管的形成。大量研究表明,紫杉醇在广谱的人类癌症中具有抗肿瘤活性,包括卵巢癌、乳腺癌、头颈部癌和肺癌。

参考文献:
Ross C.  Donehower. The clinical development of paclitaxel: a successful collaboration of academia, industry and the National cancer Institute. STEM CELLS 1996;14:25-28

试验操作

细胞实验: [1]

细胞系

人类动脉内皮细胞(haEC)

制备方法

该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM,若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。

反应条件

1 μM,24 hours

实验结果

进行不间断和单剂量(24小时)给药6天后,通过细胞计数、BrdU-ELISA和MTT实验测定细胞增殖。在高浓度(0.01至1.0 μmol/L)下,paclitaxel以剂量依赖性方式显著抑制细胞生长,而较低的紫杉醇剂量(0.1至1.0 nmol/L)对haEC生长的抑制效果不明显。此外,在该浓度范围内没有观察到非特异性细胞毒性作用。

动物实验: [2]

动物模型

雌性CB17 SCID小鼠

给药剂量

静脉注射,12.5 mg/kg

实验结果

在用紫杉醇处理的小鼠中,肿瘤和真皮移植物之间的界面不明确,在人真皮内观察到小组肿瘤细胞,肿瘤细胞被扩张的血管包围。血管横截面的定量证实了组织学效果,与紫杉醇和脂质体处理的小鼠相比,在LP治疗的小鼠中,每个高倍视野的血管数量显著减少。

注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。

References:

[1] Axel D I, Kunert W, G?ggelmann C, et al. Paclitaxel inhibits arterial smooth muscle cell proliferation and migration in vitro and in vivo using local drug delivery. Circulation, 1997, 96(2): 636-645.

[2] Kunstfeld R, Wickenhauser G, Michaelis U, et al. Paclitaxel encapsulated in cationic liposomes diminishes tumor angiogenesis and melanoma growth in a “humanized” SCID mouse model. Journal of investigative dermatology, 2003, 120(3): 476-482.

生物活性

描述Paclitaxel是微管聚合物的稳定剂,在人内皮细胞中的IC50值为0.1 pM。
靶点Microtubule (human endothelial cells)     
IC500.1 pM