| CAS NO: | 73963-72-1 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 369.46 |
| Cas No. | 73963-72-1 |
| Formula | C20H27N5O2 |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥15.4 mg/mL in DMSO; ≥3.95 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
| Chemical Name | 6-[4-(1-cyclohexyltetrazol-5-yl)butoxy]-3,4-dihydro-1H-quinolin-2-one |
| Canonical SMILES | C1CCC(CC1)N2C(=NN=N2)CCCCOC3=CC4=C(C=C3)NC(=O)CC4 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
西洛他唑(cilostazol)可特异性抑制环核苷酸磷酸二酯酶3(PDE3),IC50值为200 nM[1].
PDE3是一种磷酸二酯酶.PDE3在调节血管平滑肌\心肌及血小板聚集方面发挥重要作用,所以它具有临床意义.PDE3家族包括PDE3A和PDE3B两名成员.PDE3A主要与心血管功能相关,PDE3B主要与脂肪分解相关.磷酸化信号通路调节PDE3活性.蛋白激酶A和蛋白激酶B通过对不同磷酸化位点的磷酸化作用激活PDE 3.PDE3酶也参与调节血管和心脏平滑肌收缩性.
西洛他唑通过特异性和选择性抑制血小板上的PDE3来阻止血小板聚集,IC50值为200 nM.西洛他唑也通过抑制腺苷吸收来提高细胞内cAMP水平,腺苷吸收可导致细胞中腺苷含量增加.西洛他唑也抑制血小板表面P-选择素的表达\血小板因子4(PF4)及血栓烷素B2的产生释放.西洛他唑也引起甘油三酯水平下降和高密度脂蛋白的增加[1].
西洛他唑对治疗痴呆可能有疗效.在小鼠中,西洛他唑对Aβ25-35诱发的学习障碍有效用.浓度为100 mg/kg的西洛他唑可减弱Aβ25-35诱发的损伤[2].
参考文献：
[1]. Rondina MT, Weyrich AS: Targeting phosphodiesterases in anti-platelet therapy. Handb Exp Pharmacol 2012(210):225-238.
[2]. Hiramatsu M, Takiguchi O, Nishiyama A, Mori H: Cilostazol prevents amyloid beta peptide(25-35)-induced memory impairment and oxidative stress in mice. Br J Pharmacol 2010, 161(8):1899-1912.
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