| CAS NO: | 1268524-70-4 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 1mg | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 456.99 |
| Cas No. | 1268524-70-4 |
| Formula | C23H25ClN4O2S |
| Solubility | ≥22.85 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥55.6 mg/mL in EtOH |
| Chemical Name | (S)-tert-butyl 2-(4-(4-chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl)acetate |
| Canonical SMILES | CC1=C(C)SC2=C1C(C3=CC=C(Cl)C=C3)=N[C@@H](CC(OC(C)(C)C)=O)C4=NN=C(C)N24 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
(+)-JQ1是一种有效的、高特异性的BET bromodomain抑制剂。(+)-JQ1可以与乙酰赖氨酸竞争结合BRD4 bromodomain 1和BRD4 bromodomain 2，Kd值分别为50和90 nM。(+)-JQ1可用于研究BET bromodomains在肿瘤发生中的转录调控作用。
JQ1是一种有效的、选择性的BRDT（bromodomain testis-specific protein）抑制剂。BRDT对精子发生过程中的染色质重组有重要作用。JQ1结合并抑制BRDT，阻断乙酰赖氨酸的识别位点，具有强烈的时间和剂量依赖性。通过阻断BRDT，JQ1有效地阻止了睾丸中精子的产生，从而可以有效的避孕。与之前研究的针对男性的激素避孕药相比，这种避孕药没有副作用。
参考文献：
1. Matzuk, Martin M., et al. "Small-molecule inhibition of BRDT for male contraception." Cell 150.4 (2012): 673-684.
2. Filippakopoulos, P.; Qi, J.; Picaud, S.; Shen, Y.; Smith, W. B.; Fedorov, O.; Morse, E. M.; Keates, T. et al. (2010). "Selective inhibition of BET bromodomains". Nature 468 (7327): 1067–1073.
| 细胞实验： | |
细胞系 | 人白血病OCI-AML3（AML-M4、DNMT3A-R882亚型、NPM1c突变、p53野生型）细胞系。 |
溶解方法 | 在DMSO中的溶解度>10 mM。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。 |
反应时间 | 0.25 μM JQ1；24小时 |
应用 | 在人白血病OCI-AML3突变细胞系（比如核磷蛋白（NPM1）和DNA甲基转移酶3（DNMT3A））中，BRD4 bromodomain的抑制剂JQ1是高活性的，可引起caspase 3/7介导的细胞凋亡和DNA损伤响应。在OCI-AML3细胞中，JQ1阻止BRD4介导的p53在染色质靶标的聚集，导致细胞周期停滞和c-MYC非依赖性的细胞凋亡。 |
| 动物实验： | |
动物模型 | 雄性C57BL/6J和BALB/cJ小鼠，6-8周龄。 |
剂量 | 10％（重量：体积）JQ1溶液，溶解在2-羟丙基β环糊精溶剂中；背部注射。 |
应用 | 在内毒素血症小鼠中，JQ1通过减少IL-6和TNF-α的水平，减少细胞因子的产生，防止LPS诱导的小鼠死亡。JQ1对与高水平细胞因子产生相关的超炎症性疾病有效果。 |
注意事项 | 请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。 |
References: [1]. Stewart HJ1, Horne GA, Bastow S et al. BRD4 associates with p53 in DNMT3A-mutated leukemia cells and is implicated in apoptosis by the bromodomain inhibitor JQ1. Cancer Med. 2013 Dec;2(6):826-35. [2]. Belkina AC1, Nikolajczyk BS, Denis GV. BET protein function is required for inflammation: Brd2 genetic disruption and BET inhibitor JQ1 impair mouse macrophage inflammatory responses. J Immunol. 2013 Apr 1;190(7):3670-8. | |
| 描述 | (+)-JQ1是一种BET bromodomain抑制剂，作用于BRD4（1/2），IC50值分别为77 nM/33 nM。 | |||||
| 靶点 | BRD4(1/2) | |||||
| IC50 | 77 nM/33 nM | |||||
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