| CAS NO: | 154229-18-2 |
| 包装 | 价格(元) |
| 5mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 391.55 |
| Cas No. | 154229-18-2 |
| Formula | C26H33NO2 |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥11.22 mg/mL in DMSO with gentle warming and ultrasonic; ≥15.7 mg/mL in EtOH |
| Chemical Name | [(3S,8R,9S,10R,13S,14S)-10,13-dimethyl-17-pyridin-3-yl-2,3,4,7,8,9,11,12,14,15-decahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-yl] acetate |
| Canonical SMILES | CC(=O)OC1CCC2(C3CCC4(C(C3CC=C2C1)CC=C4C5=CN=CC=C5)C)C |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
Abiraterone Acetate 是其活性成分abiraterone的3β-乙酸盐形式，是一种强效的雄激素生物合成抑制剂。Abiraterone，一种孕烯醇酮派生的3-吡啶甾类化合物，通过共价结合机制，强效地和不可逆地抑制细胞色素P450 17 α-羟化酶(CYP17)，IC50值为72 nM。得益于其化学结构中的3-吡啶取代基，Abiraterone抑制作用的效力比酮康唑抑制作用强10到30倍。CYP17是一种参与雄激素和皮质醇合成的重要酶。为了改善abirateone 的低溶解度，已经开发并使用Abiraterone Acetate用于去势抵抗性前列腺癌(CRPC)的治疗。
参考文献：
Charles J Ryan and Michael L Cheng. Abiraterone acetate for the treatment of prostate cancer. Expert Opin. Pharmacother. (2013) 14 (1): 91-96
Tadas S. Vasaitis, Robert D. Bruno and Vincent C.O. Njar. CYP17 inhibitors for prostate cancer therapy. Journal of Steroid Biochemistry & Molecular Biology 125 (2011) 23-31
Guru Sonpavde, Gerhardt Attard, Joaquim Bellmunt, Malcolm D. Mason, Bernard Malavaud, Bertrand Tombal and Cora N. Sternberg. The role of abiraterone acetate in the management of prostate cancer: a critical analysis of the literature. EUROPEAN UROLOGY 60 (2011) 270-278
| 细胞实验 [1]: | |
细胞系 | PC-3细胞 |
制备方法 | 在DMSO中的溶解度有限。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。 |
反应条件 | 0.1 ~ 25 μM；16小时 |
实验结果 | 在共转染ARE3荧光素酶以及野生型或突变型雄激素受体 (AR) 的PC-3细胞中，Abiraterone Acetate在剂量高达25 μM时也没有显著增加荧光素酶活性。然而，Abiraterone Acetate呈剂量依赖性地抑制野生型和突变型AR的活性。在≤ 10 μM的剂量下，即可观察到显著的抑制。 |
| 动物实验 [2]: | |
动物模型 | 携带LAPC4细胞的雄性NOD/SCID小鼠 |
给药剂量 | 0.5 mmol/kg/d；腹腔注射；每周给药5天，持续4周 |
实验结果 | 给予0.5 mmol/kg/d Abiraterone Acetate，其血药浓度为0.5 ~ 1 mmol/L。与对照组相比，Abiraterone Acetate治疗在显著生长的肿瘤亚群中显著抑制去势抵抗性前列腺癌的发展，于4周治疗期中显著抑制肿瘤生长。 |
注意事项 | 请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。 |
References: [1]. Richards J, Lim AC, Hay CW, Taylor AE, Wingate A, Nowakowska K, Pezaro C, Carreira S, Goodall J, Arlt W, McEwan IJ, de Bono JS, Attard G. Interactions of abiraterone, eplerenone, and prednisolone with wild-type and mutant androgen receptor: a rationale for increasing abiraterone exposure or combining with MDV3100. Cancer Res. 2012 May 1;72(9):2176-82. [2]. Li R, Evaul K, Sharma KK, Chang KH, Yoshimoto J, Liu J, Auchus RJ, Sharifi N. Abiraterone inhibits 3β-hydroxysteroid dehydrogenase: a rationale for increasing drug exposure in castration-resistant prostate cancer. Clin Cancer Res. 2012 Jul 1;18(13):3571-9. | |
| Description | Abiraterone Acetate，Abiraterone的乙酸盐形式，是甾体细胞色素CYP17的抑制剂，IC50值为72 nM。 | |||||
| 靶点 | CYP17 | |||||
| IC50 | 72 nM | |||||
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