QNZ(EVP4593)

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QNZ(EVP4593)

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

545380-34-5

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
5mg	电议
25mg	电议

产品介绍

化学性质

Storage	Store at -20°C
M.Wt	356.42
Cas No.	545380-34-5
Formula	C₂₂H₂₀N₄O
Solubility	insoluble in H2O; ≥10.06 mg/mL in EtOH with ultrasonic; ≥15.05 mg/mL in DMSO
Chemical Name	4-N-[2-(4-phenoxyphenyl)ethyl]quinazoline-4,6-diamine
Canonical SMILES	C1=CC=C(C=C1)OC2=CC=C(C=C2)CCNC3=NC=NC4=C3C=C(C=C4)N
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

EVP4593是NF-κB途径的抑制剂，其IC50值是11 nM[1]。

EVP4593是一种喹唑啉衍生物。EVP4593是在人类Jurkat T细胞中基于荧光酶报告基因的检测而筛选出来的。EVP4593是一种PMA/PHA诱导的NF-κB途径的抑制剂。EVP4593对NF-κB的转录激活和TNF-α的生成（IC50值为7 nM）都有显著的抑制作用。此外，EVP4593也具有抗炎作用，在卡拉胶诱导的大鼠足肿胀模型中可阻止水肿形成[1]。

由于NF-κB途径可能在亨廷顿氏病（HD）的发病机理中扮演直接的作用，EVP4593在果蝇HD转基因模型中被发现存在正向效应。EVP4593显著地阻碍了爬坡速度的逐渐下降，而不产生毒性效应[2]。

参考文献：
[1] Tobe M, Isobe Y, Tomizawa H, Nagasaki T, Takahashi H, Fukazawa T, Hayashi H. Discovery of quinazolines as a novel structural class of potent inhibitors of NF-kappa B activation. Bioorg Med Chem. 2003 Feb 6;11(3):383-91.
[2] Wu J, Shih HP, Vigont V, Hrdlicka L, Diggins L, Singh C, Mahoney M, Chesworth R, Shapiro G, Zimina O, Chen X, Wu Q, Glushankova L, Ahlijanian M, Koenig G, Mozhayeva GN, Kaznacheyeva E, Bezprozvanny. Neuronal store-operated calcium entry pathway as a novel therapeutic target for Huntington's disease treatment. Chem Biol. 2011 Jun 24;18(6):777-93.

试验操作

细胞实验 [1]:
细胞系	YAC128中度多刺神经元原代培养
溶解方法	该化合物在DMSO中的溶解度大于15.05 mg/mL。若获取更高浓度的溶液，可在37℃下孵育10分钟，随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。
反应条件	300 nM
应用	在YAC128 MSN神经元中，HD（Huntington’s disease）的主要病理学区域，EVP4593（300 nM）强烈衰减储存的Ca2+流入（SOC）。
注意事项	由于实验环境的不同，实际溶解度可能与理论值略有不同，请测试室内所有化合物的溶解度。
References: [1] Wu J, Shih H P, Vigont V, et al. Neuronal store-operated calcium entry pathway as a novel therapeutic target for Huntington's disease treatment[J]. Chemistry & biology, 2011, 18(6): 777-793.

生物活性

描述	QNZ是一种NF-κB抑制剂，在人类Jurkat细胞中的IC50值为11 nM。
靶点	NF-κB
IC50	11 nM (in human Jurkat cell line)