化学性质
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 365.34 |
Cas No. | 919091-63-7 |
Formula | C19H15N3O5 |
Solubility | ≥9.2 mg/mL in DMSO with ultrasonic |
Chemical Name | (3E,5E)-3,5-bis(4-nitrobenzylidene)piperidin-4-one |
Canonical SMILES | (3E,5E)-3,5-bis(4-nitrobenzylidene)piperidin-4-one |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
资料参考
RA-9是一种有效的且具有选择性和细胞渗透性的蛋白酶体相关DUBs抑制剂。用RA-9治疗可选择性杀死卵巢癌细胞,包括来自患者肿瘤的原代细胞,导致ES-2和TOV-21G卵巢癌细胞中p-eIF2-α水平的时间依赖性增加,印证了药物治疗后细胞转化机制的普遍停止。RA-9的暴露,通过未溶解的未折叠蛋白反应(UPR),包括激活内质网应激反应,诱导了细胞凋亡。使用带有人类卵巢癌腹膜内异种移植模型的免疫缺陷小鼠进行的临床前研究显示,GRP-78和高分子量聚泛素化蛋白水平增加,表明RA-9治疗可延缓肿瘤生长并提高总体存活率,并对宿主无明显毒性。
1. Coughlin K, et al. Small-molecule RA-9 inhibits proteasome-associated DUBs and ovarian cancer in vitro and in vivo via exacerbating unfolded protein responses. Clin Cancer Res. 2014;20(12):3174-3186.