| CAS NO: | 2244904-70-7 |
| 包装 | 价格(元) |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 448.58 |
| Cas No. | 2244904-70-7 |
| Formula | C25H28N4O2S |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥24 mg/mL in EtOH; ≥57.3 mg/mL in DMSO |
| Chemical Name | (R)-6,7-dimethoxy-2-methyl-N-(1-(4-(2-((methylamino)methyl)phenyl)thiophen-2-yl)ethyl)quinazolin-4-amine |
| Canonical SMILES | COC1=C(C=C(C2=C1)N=C(N=C2N[C@@H](C3=CC(C4=C(C=CC=C4)CNC)=CS3)C)C)OC |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
BAY-293是一种有效的细胞活性SOS1抑制剂，可破坏KRAS-SOS1相互作用，IC50为21 nM [1]。
RAS（包括KRAS，NRAS和HRAS）突变是主要的致癌基因，并发生在许多人类癌症中。RAS-RAF-MEK-ERK和RAS-PI3K-PDK1-AKT通路对于细胞的存活和增殖至关重要。SOS1是鸟嘌呤核苷酸交换因子（GEF）和RAS激活因子。SOS1抑制剂BAY-293可有效下调肿瘤细胞中的活性RAS水平。
在野生型KRAS细胞系（K-562，MOLM-13）中，BAY-293显示出对RAS-RAF-MEK-ERK通路的完全抑制。孵育60分钟后，BAY-293可有效抑制K-562细胞中的磷酸化ERK水平（降低50％），而不会影响ERK的总蛋白水平。在突变的KRAS细胞系（NCI-H358，Calu-1）中，BAY-293与KRASG12C抑制剂ARS-853表现出协同抗增殖作用。BAY-293对于治疗RAS驱动的肿瘤具有巨大的潜力。
[1] Hillig RC, Sautier B, Schroeder J, et al. Discovery of potent SOS1 inhibitors that block RAS activation via disruption of the RAS-SOS1 interaction. Proc Natl Acad Sci U S A. 2019;116(7):2551–2560.
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