| CAS NO: | 1793053-37-8 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 574.76 |
| Cas No. | 1793053-37-8 |
| Formula | C36H42N6O |
| Solubility | ≥57.5 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥54.7 mg/mL in EtOH |
| Chemical Name | 5-cyano-2'-(4-(2-(3-methyl-1H-indol-1-yl)ethyl)piperazin-1-yl)-N-(3-(pyrrolidin-1-yl)propyl)-[1,1'-biphenyl]-3-carboxamide |
| Canonical SMILES | N#CC1=CC(C(NCCCN2CCCC2)=O)=CC(C3=CC=CC=C3N4CCN(CC4)CCN5C=C(C6=C5C=CC=C6)C)=C1 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
IC50：<15 nM
LLY-507是一种强效的SMYD2抑制剂。
SMYD2是一种赖氨酸甲基转移酶，催化包括p53在内的几种蛋白底物的单甲基化。据报道，SMYD2在相当比例的食管鳞状原发性癌中过表达，并且这种过表达与较差的患者存活相关。
体外：LLY-507已被确定为SMYD2的一种细胞活性、强效小分子抑制剂。LLY-507对SMYD2的选择性比广泛范围的甲基转移酶和非甲基转移酶靶点高 100倍以上。与LLY-507复合的SMYD2的晶体结构显示其结合在底物肽的结合口袋中。在亚微摩尔浓度下，SMYD2诱导的p53 Lys（370）的单甲基化的减少证明LLY-507在细胞中是有活性的。此外，基于MS的蛋白质组学表明细胞组蛋白甲基化水平不受LLY-507对SMYD2抑制的显著影响，并且亚细胞分离研究显示，SMYD2主要是细胞质的，表明SMYD2靶向组蛋白的一小部分。此外，LLY-507能够剂量依赖性地抑制几种肝癌、食管癌和乳腺癌细胞系的增殖[1]。
体内：目前尚无动物数据报道。
临床试验：到目前为止，LLY-507仍然处于临床前研究阶段。
参考文献：
[1] Nguyen H, et al. LLY-507, a Cell-active, Potent, and Selective Inhibitor of Protein-lysine Methyltransferase SMYD2. J Biol Chem. 2015 May 29;290(22):13641-13653.
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