| CAS NO: | 1346528-06-0 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 372.46 |
| Cas No. | 1346528-06-0 |
| Formula | C23H24N4O |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Chemical Name | 2-(2H-benzo[b][1,4]oxazin-4(3H)-yl)-N-benzyl-5,6,7,8-tetrahydroquinazolin-4-amine |
| Canonical SMILES | C1(CNC2=NC(N3CCOC4=CC=CC=C43)=NC5=C2CCCC5)=CC=CC=C1 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
IC50为100 nM。
ML241是一种强效的和选择性的p97 ATP酶抑制剂。
p97 AAA（与不同细胞活性相关的ATP酶），又称为VCP（含valosin的蛋白），是癌症和神经变性疾病的关键治疗靶标。 p97在广泛的细胞过程中起重要作用，如错误折叠膜和分泌蛋白的降解、内质网和高尔基膜的同型融合、膜转运、高尔基体膜重组、细胞分裂、调节肌原纤维组装，调节蛋白质聚集，以及自噬体成熟。
体外：先前研究表明，ML241及其类似物ML240能够抑制p97 ATP酶，IC（50）值约为100 nM。 在双重报告基因细胞系中，ML241和ML240都可以抑制p97依赖性而非p97非依赖性蛋白酶体底物的降解。此外，ML241和ML240都可以损害内质网相关降解（ERAD）通路。出乎意料地，ML240可以在几分钟内有效地刺激LC3-II的积累、抑制癌细胞生长，并快速调动执行者caspases 3和7，而ML241不能[1]。
体内：目前尚无动物体内数据公布。
临床试验：到目前为止，ML241仍处于临床前研究阶段。
参考文献：
[1] Chou TF, et al. Structure-activity relationship study reveals ML240 and ML241 as potent and selective inhibitors of p97 ATPase. ChemMedChem. 2013 Feb;8(2):297-312.
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