DTP3 TFA

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DTP3 TFA

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

1809784-29-9

包装与价格：

包装	价格(元)
5mg	电议
25mg	电议
100mg	电议

产品介绍

化学性质

Storage	Store at -20°C
M.Wt	639.63
Cas No.	1809784-29-9 (free-base)
Formula	C₂₈H₃₆F₃N₇O₇
Solubility	≥52.7 mg/mL in DMSO; ≥50.5 mg/mL in EtOH; ≥49.7 mg/mL in H2O
Chemical Name	(R)-2-((R)-2-acetamido-3-(4-hydroxyphenyl)propanamido)-N-((R)-1-amino-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl)-5-guanidinopentanamide 2,2,2-trifluoroacetate
Canonical SMILES	O=C(C)N[C@H](CC1=CC=C(O)C=C1)C(N[C@H](CCCNC(N)=N)C(N[C@@H](C(N)=O)CC2=CC=CC=C2)=O)=O.OC(C(F)(F)F)=O
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

DTP3是一种GADD45β/MKK7复合体的抑制剂[1].

GADD45β是一种受NF-κB调控的抗凋亡因子.MAP激酶激酶7(MKK7)是一种JNK激酶.GADD45β/MKK7复合体是NF-κB的下游模块,是多发性骨髓瘤(MM)的治疗靶点[1].

DTP3是GADD45β/MKK7复合体的抑制剂.DTP3可以剂量依赖的方式与GADD45β/MKK7复合体及分离的MKK7蛋白相互作用并引起显著的构象变化.DTP3可结合MKK7,KD值为64.81 nM.通过结合MKK7,DTP3通过别构机制使GADD45b/MKK7复合体解离,引起酶的构象重排.在高表达GADD45B的MM和非MM细胞系中,DTP3可抑制细胞生长,具有有效和选择性的活性,但在低表达GADD45B的肿瘤细胞系中完全失活.另外,DTP3可有效活化肿瘤坏死因子α(TNFα,一种有效的JNK诱导物)和JNK[1].

在骨髓瘤异种移植小鼠中,DTP3(14.5 mg/kg/天)可诱导JNK激活和细胞凋亡,显著抑制肿瘤生长[1].

参考文献：
[1]. Tornatore L, Sandomenico A, Raimondo D, et al. Cancer-Selective Targeting of the NF-kB
Survival Pathway with GADD45b/MKK7 Inhibitors. Cancer Cell, 2014, 26(4): 495-508.