| CAS NO: | 1457983-28-6 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 1mg | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 521.41 |
| Cas No. | 1457983-28-6 |
| Formula | C25H25BrN6O2 |
| Solubility | ≥26.05 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O |
| Chemical Name | 8-bromo-2-((1-methylpiperidin-4-yl)amino)-4-((4-phenoxyphenyl)amino)pyrido[4,3-d]pyrimidin-5(6H)-one |
| Canonical SMILES | O=C1NC=C(Br)C2=C1C(NC3=CC=C(OC4=CC=CC=C4)C=C3)=NC(NC5CCN(C)CC5)=N2 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
G-749是Fms样酪氨酸受体激酶3（FLT3）的选择性抑制剂，对野生型FLT3的IC50值为0.4 nM。
G-749是一种合成的、高效的和ATP竞争性的野生型FLT3抑制剂。G-749抑制FLT3的自磷酸化，在RS4-11白血病细胞中的IC50值≤ 8 nM。G-749还对各种FLT3突变体具有抑制活性。在稳定表达FLT3-ITD/N676D、FLT3-ITD/F691L，FLT3-D835Y或FLT3-D835Y/N676DBaF3的细胞系中，G-749有效抑制所测试FLT3突变体的自磷酸化，其IC50值小于10 nM。在嗜FLT3-ITD的MV4-11和MOLM-14细胞系中，G-749显著抑制细胞增殖，增加活性caspase 3/7的水平，以及呈剂量依赖性地切割PARP。此外，即使处于高浓度的FLT3配体环境中，G-749可以有效抑制p-FLT3、p-ERK1/2和p-AKT。
参考文献：
1. Lee H K, Kim H W, Lee I Y, et al. G-749, a novel FLT3 kinase inhibitor, can overcome drug resistance for the treatment of acute myeloid leukemia. Blood, 2014, 123(14): 2209-2219.
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