| CAS NO: | 93987-29-2 |
| 包装 | 价格(元) |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | A crystalline solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 331.35 |
| Cas No. | 93987-29-2 |
| Formula | C15H13N3O4S |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Chemical Name | 2-methyl-1-((2-methyl-5-nitrophenyl)sulfonyl)-1H-benzo[d]imidazole |
| Canonical SMILES | O=S(N1C2=CC=CC=C2N=C1C)(C3=CC([N+]([O-])=O)=CC=C3C)=O |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
BI 6015是肝细胞核因子4α的拮抗剂[1]。
肝细胞核因子4α（HNF4α）是一种核受体，调节肠、肝和胰腺β细胞的基因表达[1]。
BI 6015是HNF4α的拮抗剂。BI6015抑制胰岛素启动子。在T6PNE细胞中，BI6015将内源性胰岛素的表达降低50倍。在MIN6和HepG2细胞中，BI6015抑制HNF4α的表达。此外，BI 6015改变HNF4α蛋白酶的敏感性[1]。在T6PNE细胞中，BI 6015减少长链乙酰基肉碱C18、C18:1、C16和C14的水平，增加乙酰肉碱的水平，表明BI6015增加脂肪酸的氧化。在人肝癌细胞系Hep3B中，BI 6015显示出细胞毒性[1]。
在小鼠中，30 mg/kg的BI6015诱导肝脏中HNF4α蛋白的损失，但在肾和肠中没有作用。此外，BI6015以剂量依赖的方式引起脂肪蓄积和脂肪变性及泡状变化[1]。
参考文献：
[1]. Kiselyuk A, Lee SH, Farber-Katz S, et al. HNF4a Antagonists Discovered by a High-Throughput Screen for Modulators of the Human Insulin Promoter. Chem Biol, 2012, 19(7): 806-818.
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