| CAS NO: | 877052-79-4 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | Off-white solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 484.37 |
| Cas No. | 877052-79-4 |
| Formula | C23H15F7N2O2 |
| Solubility | <9.69mg/ml in ethanol;<48.44mg/ml in DMSO |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
GPBAR-A是胆汁酸受体GPBAR1的激动剂 [1].
G蛋白耦联胆汁酸受体1(GPBAR1，TGR5)是一种胆汁酸的血浆膜结合受体。TGR5参与胆结石的形成，并表达于人类胆囊上皮细胞[2]。
GPBAR-A是一种胆汁酸受体GPBAR1的激动剂。在GLUTag细胞中，GPBAR-A可刺激胰高血糖素样肽(GLP-1)的释放。在原代结肠培养物中，GPBAR-A可增加4.2倍的GLP-1释放。在上部小肠培养物中，GPBAR-A可增加2.6倍的GLP-1释放。GPBAR-A也可使GLUTag细胞中的cAMP浓度增加57%。通过监测细胞中340/380 nm荧光比率发现，GPBAR-A可增加56/149细胞中Ca2+信号，平均信号强度增加1.3倍。在葡萄糖存在时，GPBAR-A可使148/149细胞中Ca2+信号的平均信号强度增加2.6倍。在diazoxide（KATP通道开放剂，340 μM）和70 mM KCl存在时，GPBAR-A也增加GLP-1分泌。在结肠和小肠培养物中，GPBAR-A可分别增加2.4倍和1.5倍的GLP-1分泌。GPBAR-A介导的GLP-1分泌不依赖于KATP通道的关闭[1]。
GPBAR-A作用于结肠和小肠细胞，可使GLP-1的分泌量分别增加2.4倍和1.5倍。GPBAR-A对GLP-1的调节作用依赖于KATP通道的闭合[1]。
参考文献：
[1] Parker HE, Wallis K, le Roux CW, et al. Molecular mechanisms underlying bile acid-stimulated glucagon-like peptide-1 secretion. Br J Pharmacol, 2012, 165(2): 414-423.
[2] Keitel V, Cupisti K, Ullmer C, et al. The membrane-bound bile acid receptor TGR5 is localized in the epithelium of human gallbladders. Hepatology, 2009, 50(3): 861-870.
m.cnreagent.com