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(+)-Igmesine hydrochloride
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
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CAS NO:130152-35-1
包装与价格:
包装价格(元)
10mg电议
50mg电议

产品介绍

化学性质

Physical AppearanceWhite solid
StorageStore at -20°C
M.Wt355.94
Cas No.130152-35-1
FormulaC23H29N·HCl
Solubility<17.8mg/ml in DMSO
Chemical Name(R,E)-N-(cyclopropylmethyl)-N-methyl-3,6-diphenylhex-5-en-3-amine hydrochloride
Canonical SMILESCN([C@](C/C=C/C1=CC=CC=C1)(C2=CC=CC=C2)CC)CC3CC3.Cl
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

IC50: 19.1 nM

JO 1784是一种选择性的σ1受体的配体。

已知CNS σ受体的配体调控中枢神经递质系统(包括去甲肾上腺素能、谷氨酸能和多巴胺能神经元)。

体外:与对照组相比,所获得的数据显示,在氟西汀(18%)、地昔帕明(DMI,32%)和JO 1784(20 %)处理组中,β肾上腺素能的密度显著减少,而σ1、5-HT1A和GABAB受体未减少。酪氨酸羟化酶(TH)活性在各治疗组显著(30-32%)下降。此外,除JO 1784以外的氟西汀和DMI处理组分别表现出血清素(5-HT)和去甲肾上腺素(NE)神经元摄取85%和40%的减少。急性治疗后,JO 1784对单胺氧化酶(MAO)A或B无活性 [1]。

体内:体内研究,行为活性剂量的JO 1784对NE摄取表现出较弱作用,但对改变5-HT和DA合成或拮抗选择性药物刺激的单胺神经元摄取的耗竭无活性。NMDA诱导增强cGMP被JO 1784抑制,表明JO 1784可干扰NMDA受体/ NOS / cGMP通路。尽管JO 1784的药理作用部分由单胺系统调控,仍需发现抗抑郁作用的其他可能机制[1]。

临床试验:目前尚未进行临床研究。

参考文献:
[1].  Akunne HC, Zoski KT, Whetzel SZ, Cordon JJ, Brandon RM, Roman F, Pugsley TA. Neuropharmacological profile of a selective sigma ligand, igmesine: a potential antidepressant. Neuropharmacology. 2001 Jul;41(1):138-49.