| CAS NO: | 1481677-78-4 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 546.7 |
| Cas No. | 1481677-78-4 |
| Formula | C29H44F2N6O2 |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥18.5 mg/mL in DMSO; ≥48.1 mg/mL in EtOH |
| Chemical Name | 2-(4,4-difluoropiperidin-1-yl)-N-(1-isopropylpiperidin-4-yl)-6-methoxy-7-(3-(pyrrolidin-1-yl)propoxy)quinazolin-4-amine |
| Canonical SMILES | CC(C)N1CCC(NC2=NC(N3CCC(F)(F)CC3)=NC4=C2C=C(OC)C(OCCCN5CCCC5)=C4)CC1 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
| 激酶实验 [1]: | |
激酶选择性试验 | 使用传统的片外迁移率变动分析技术测定UNC 0642对50种激酶的选择性。 |
| 细胞实验 [1]: | |
细胞系 | PANC-1细胞和MDA-MB-231细胞 |
制备方法 | 在DMSO中的溶解度大于18.5 mg/mL。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。 |
反应条件 | 0、0.5或1 μM；2周 |
实验结果 | UNC 0642呈浓度依赖性地抑制PANC-1细胞克隆形成，但对MDA-MB-231细胞克隆形成无影响。 此外，UNC 0642有效降低H3K9me2的细胞水平，而且其细胞毒性低。因而，UNC 0642显示出良好功效与细胞毒性的分离。在PANC-1细胞中，UNC 0642的细胞毒性/功效比为88。 |
| 动物实验 [1]: | |
动物模型 | 雄性瑞士白化病小鼠 |
给药剂量 | 5 mg/kg；腹腔注射 |
实验结果 | 单次腹腔注射5 mg/kg UNC 0642，血浆Cmax为947 ng/mL，AUC为1265 h·ng/mL。然而，UNC 0642仅显示出中度的脑通透性，脑/血浆药物浓度比为0.33。因而，UNC 0642可能不适用于研究G9a/GLP在CNS中的作用。 |
注意事项 | 请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。 |
References: [1]. Liu F, Barsyte-Lovejoy D, Li F, Xiong Y, Korboukh V, Huang XP, Allali-Hassani A, Janzen WP, Roth BL, Frye SV, Arrowsmith CH, Brown PJ, Vedadi M, Jin J. Discovery of an in vivo chemical probe of the lysine methyltransferases G9a and GLP. J Med Chem. 2013 Nov 14;56(21):8931-42. | |
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