| CAS NO: | 327613-57-0 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | White solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 817.78 |
| Cas No. | 327613-57-0 |
| Formula | C38H46Cl2N6O8S |
| Solubility | <81.78mg/ml in DMSO;<40.89mg/ml in 1eq. NaOH |
| Chemical Name | (S)-2-((S)-1-((3,5-dichlorophenyl)sulfonyl)pyrrolidine-2-carboxamido)-4-((S)-4-methyl-2-(N-methyl-2-(4-(3-(o-tolyl)ureido)phenyl)acetamido)pentanamido)butanoic acid |
| Canonical SMILES | ClC1=CC(Cl)=CC(S(=O)(N2[C@H](C(N[C@H](C(O)=O)CCNC([C@H](CC(C)C)N(C)C(CC(C=C3)=CC=C3NC(NC4=CC=CC=C4C)=O)=O)=O)=O)CCC2)=O)=C1 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
BIO5192是整合蛋白α4β1的小分子抑制剂，IC50值为1.8 ± 0.7 nM [1]。
整合蛋白α4β1在炎症过程中至关重要。在炎症过程中，α4β1调节淋巴细胞迁移进入发炎组织[1]。
在使用表达α4β7、α9β1、α2β1和αIIbβ3的细胞实验中，BIO5192对α4β1表现出高选择性。BIO5192对α4β1的亲和性比与α4β1共享许多配体的α4β7高250至1000倍。BIO5192与α2β1和αIIbβ3的结合不紧密。在含有1 mM Mn2+的缓冲液中，可以观察到BIO5192与α9β1显著但低水平的结合（KD = 140 nM）[1]。
BIO5192治疗24小时后，淋巴细胞数目上升约1.5倍。使用BIO5192治疗后，有给予TA-2时将近一半的细胞释放到循环系统中。数据表明，24小时时BIO5192仍然与100％的α4β1受体结合，48小时的结合率为50％。大鼠中，与对照组相比，30 mg/kg剂量的BIO5192皮下给药，每日一次，将疾病EAE发病时间延迟1-2天，每日两次，将疾病EAE发病时间延迟3天。BIO5192治疗组中EAE的发病延迟与BIO5192结合长期占据α4β1，直至BIO5192在血液中检测不到的发现相一致[1]。
参考文献：
[1]. Leone DR, Giza K, Gill A, et al. An assessment of the mechanistic differences between two integrin α4β1 inhibitors, the monoclonal antibody TA-2 and the small molecule BIO5192, in rat experimental autoimmune encephalomyelitis[J]. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 2003, 305(3): 1150-1162.
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