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BIO 5192
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
BIO 5192图片
CAS NO:327613-57-0
包装与价格:
包装价格(元)
10mg电议
50mg电议

产品介绍

化学性质

Physical AppearanceWhite solid
StorageStore at -20°C
M.Wt817.78
Cas No.327613-57-0
FormulaC38H46Cl2N6O8S
Solubility<81.78mg/ml in DMSO;<40.89mg/ml in 1eq. NaOH
Chemical Name(S)-2-((S)-1-((3,5-dichlorophenyl)sulfonyl)pyrrolidine-2-carboxamido)-4-((S)-4-methyl-2-(N-methyl-2-(4-(3-(o-tolyl)ureido)phenyl)acetamido)pentanamido)butanoic acid
Canonical SMILESClC1=CC(Cl)=CC(S(=O)(N2[C@H](C(N[C@H](C(O)=O)CCNC([C@H](CC(C)C)N(C)C(CC(C=C3)=CC=C3NC(NC4=CC=CC=C4C)=O)=O)=O)=O)CCC2)=O)=C1
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

BIO5192是整合蛋白α4β1的小分子抑制剂,IC50值为1.8 ± 0.7 nM [1]。

整合蛋白α4β1在炎症过程中至关重要。在炎症过程中,α4β1调节淋巴细胞迁移进入发炎组织[1]。

在使用表达α4β7、α9β1、α2β1和αIIbβ3的细胞实验中,BIO5192对α4β1表现出高选择性。BIO5192对α4β1的亲和性比与α4β1共享许多配体的α4β7高250至1000倍。BIO5192与α2β1和αIIbβ3的结合不紧密。在含有1 mM Mn2+的缓冲液中,可以观察到BIO5192与α9β1显著但低水平的结合(KD = 140 nM)[1]。

BIO5192治疗24小时后,淋巴细胞数目上升约1.5倍。使用BIO5192治疗后,有给予TA-2时将近一半的细胞释放到循环系统中。数据表明,24小时时BIO5192仍然与100%的α4β1受体结合,48小时的结合率为50%。大鼠中,与对照组相比,30 mg/kg剂量的BIO5192皮下给药,每日一次,将疾病EAE发病时间延迟1-2天,每日两次,将疾病EAE发病时间延迟3天。BIO5192治疗组中EAE的发病延迟与BIO5192结合长期占据α4β1,直至BIO5192在血液中检测不到的发现相一致[1]。

参考文献:
[1].  Leone DR, Giza K, Gill A, et al. An assessment of the mechanistic differences between two integrin α4β1 inhibitors, the monoclonal antibody TA-2 and the small molecule BIO5192, in rat experimental autoimmune encephalomyelitis[J]. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 2003, 305(3): 1150-1162.