生物活性
SCH772984是一种新型特异性的ERK1/2抑制剂， IC50分别为4 nM和1 nM。SCH772984是新型，选择性，ATP竞争性的ERK1/2抑制剂。SCH772984抑制ERK底物p90核糖体S6激酶（T359/S363 磷酸化-RSK）的磷酸化，这种作用存在剂量依赖性。SCH772984也能抑制ERK自身活化环中残基的磷酸化。
化学数据
| 分子量 | 587.67 |
| 分子式 | C33H33N9O2 |
| CAS号 | 942183-80-4 |
| 纯度 | 100.00% |
| 溶解性（25°C） | DMSO 12 mg/mL warming |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | BRAF- or RAS-mutant tumor cells |
| 方法 | Cell proliferation experiments were carried out in a 96-well format (six replicates), and cells were plated at a density of 4,000 cells per well. At 24 hours after cell seeding, cells were treated with DMSO or a 9-point IC50 dilution (0.001–10 μmol/L) at a final concentration of 1% DMSO for all concentrations. Viability was assayed 5 days after dosing using the ViaLight luminescence kit (Lonza) following the manufacturer's recommendations (n = 6, mean ± SE). For the cell line panel viability assay, cells were treated with SCH772984 for 4 days and assayed by the CellTiterGlo luminescent cell viability assay (Promega). |
| 浓度 | 0.001–10 μmol/L |
| 处理时间 | 4 days |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | Female nude mice bearing human LOX BRAF-mutant/MiaPaCa KRAS-mutant pancreatic/ melanoma xenograft model |
| 配制 | normal saline |
| 剂量 | 12.5, 25, or 50 mg/kg for 14 days |
| 给药处理 | intraperitoneally |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 1.7016 mL | 8.5082 mL | 17.0164 mL |
| 5 mM | 0.3403 mL | 1.7016 mL | 3.4033 mL |
| 10 mM | 0.1702 mL | 0.8508 mL | 1.7016 mL |
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