BIM 189

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BIM 189

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:	142062-55-3
包装:	1mg
市场价:	4300元

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	White lyophilised solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	1137.73
Cas No.	142062-55-3
Formula	C₅₆H₇₃ClN₁₄O₁₀
Solubility	Soluble to 2 mg/ml in 20% acetonitrile
Chemical Name	(S)-N1-((2S,5S,8S,14S,17S,20S)-8-((1H-imidazol-4-yl)methyl)-1-amino-2-(4-chlorobenzyl)-21-(1H-indol-3-yl)-5-isobutyl-14-isopropyl-17-methyl-1,4,7,10,13,16,19-heptaoxo-3,6,9,12,15,18-hexaazahenicosan-20-yl)-2-((R)-2-amino-3-phenylpropanamido)pentanediamide
Canonical SMILES	ClC1=CC=C(C=C1)C[C@@H](C(N)=O)NC([C@H](CC(C)C)NC([C@H](CC2=CNC=N2)NC(CNC([C@H](C(C)C)NC([C@H](C)NC([C@H](CC3=CNC4=CC=CC=C34)NC([C@H](CCC(N)=O)NC([C@@H](CC5=CC=CC=C5)N)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

IC50:大鼠胰腺的IC50为10.4 nM,豚鼠胰腺的IC50为2.4 nM.

蛙皮素(Bombesin)对胃肠道和摄食行为具有作用.蛙皮素作用于两种受体,包括与神经介素B具有高亲和力的受体以及与蛙皮素和胃泌素释放肽(GRP)具有高亲和力的受体.BIM 189是蛙皮素的新型多肽拮抗剂,而BIM 187是一种蛙皮素激动剂.

体外实验:BIM 189是豚鼠和3T3细胞系统中已知的最有效的蛙皮素拮抗剂之一,对大鼠有40％的部分激动剂活性.激动作用的丧失可能是由于氯的吸电子效应而不是氯的大小,因为更大的Na114取代没有影响激动剂活性[2].

在体实验:4 μg/kg的BIM 187在30分钟时显著降低食物摄取,但不改变6个小时的总食物摄取.10 mg/kg以及高剂量20 mg/kg的BIM 189对食物摄入没有影响.BIM 189选择性地减少蛙皮素诱发的饱足感,但对BIM 187诱导的饱满感没有影响[2].

临床试验:截至目前,BIM 189仍处于临床前开发阶段.

参考文献：
[1] Coy D, Wang LH, Jiang NY, Jensen R. Short chain bombesin pseudopeptides with potent bombesin receptor antagonist activity in rat and guinea pig pancreatic acinar cells. Eur J Pharmacol. 1990 Nov 6;190(1-2):31-8.
[2] Laferrère B,Leroy F,Bonhomme G,Le Gall A,Basdevant A,Guy-Grand B. Effects of bombesin, of a new bombesin agonist (BIM 187) and a new antagonist (BIM 189) on food intake in rats, in relation to cholecystokinin. Eur J Pharmacol.1992 Apr 29;215(1):23-8.