CAS NO: | 150155-61-6 |
包装: | 1mg |
市场价: | 5020元 |
Physical Appearance | White lyophilised solid |
Storage | Desiccate at -20°C |
M.Wt | 1232.49 |
Cas No. | 150155-61-6 |
Formula | C71H81N11O9 |
Solubility | Soluble to 1 mg/ml in 20% acetonitrile / H2O |
Canonical SMILES | CC([C@@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/[C@@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/[C@@](N)([H])CC1=CC=CC=C1)([H])CC2=CC=CC=C2)([H])CC3=CC=C(O)C=C3)([H])CC4=CNC5=CC=CC=C45)([H])CCCCN)([H])/C(O)=N/[C@@](/C(O)=N/[C@](C(O)=N)([H])CC6=CC7=CC=CC=C7C=C6)([H])CC8=CC=CC=C8)C |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
IC50:SSTR3的IC50为0.02 nM.
生长抑素(SRIF)是一种环状十四肽,最初是从哺乳动物下丘脑分离得到的,是垂体前叶生长激素分泌的生理调节剂.BIM 23056是SRIF SSTR3的新型拮抗剂,是一种线性肽.
体外实验:BIM 23056以亚纳摩尔亲和力与SSTR3结合.BIM 23056对SSTR3具有显著的选择性,浓度高达1 μM的BIM 23056与SSTR1或SSTR2没有显著的相互作用.BIM 23056对SSTR3产生30,000倍的选择性,在未来研究中可以作为SSTR3的选择性配体[1].此外,研究发现,BIM 23056可以作为人重组sst5受体的有效的和可耐受的拮抗剂.这种拮抗作用具有一定的特异性,BIM 23056不抑制UTP诱导的[Ca2+]或Ins(1,4,5)P3的增加[2].
在体实验:没有相关的在体动物实验数据.
临床试验:截至目前,BIM 23056还处于临床前开发阶段.
参考文献:
[1] Raynor K, Murphy WA, Coy DH, Taylor JE, Moreau JP, Yasuda K, Bell GI, Reisine T. Cloned somatostatin receptors: identification of subtype-selective peptides and demonstration of high affinity binding of linear peptides. Mol Pharmacol. 1993 Jun;43(6):838-44.
[2] Wilkinson GF, Thurlow RJ, Sellers LA, Coote JE, Feniuk W, Humphrey PP. Potent antagonism by BIM-23056 at the human recombinant somatostatin sst5 receptor. Br J Pharmacol. 1996 Jun;118(3):445-7.