您好,欢迎来到化工原料网! [登录] [免费注册]
化工原料网
位置:首页 > 产品库 > BIM 23056
立即咨询
咨询类型:
     
*姓名:
*电话:
*单位:
Email:
*留言内容:
请详细说明您的需求。
*验证码:
 
BIM 23056
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
BIM 23056图片
CAS NO:150155-61-6
包装:1mg
市场价:5020元

产品介绍

化学性质

Physical AppearanceWhite lyophilised solid
StorageDesiccate at -20°C
M.Wt1232.49
Cas No.150155-61-6
FormulaC71H81N11O9
SolubilitySoluble to 1 mg/ml in 20% acetonitrile / H2O
Canonical SMILESCC([C@@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/[C@@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/[C@@](N)([H])CC1=CC=CC=C1)([H])CC2=CC=CC=C2)([H])CC3=CC=C(O)C=C3)([H])CC4=CNC5=CC=CC=C45)([H])CCCCN)([H])/C(O)=N/[C@@](/C(O)=N/[C@](C(O)=N)([H])CC6=CC7=CC=CC=C7C=C6)([H])CC8=CC=CC=C8)C
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

IC50:SSTR3的IC50为0.02 nM.

生长抑素(SRIF)是一种环状十四肽,最初是从哺乳动物下丘脑分离得到的,是垂体前叶生长激素分泌的生理调节剂.BIM 23056是SRIF SSTR3的新型拮抗剂,是一种线性肽.

体外实验:BIM 23056以亚纳摩尔亲和力与SSTR3结合.BIM 23056对SSTR3具有显著的选择性,浓度高达1 μM的BIM 23056与SSTR1或SSTR2没有显著的相互作用.BIM 23056对SSTR3产生30,000倍的选择性,在未来研究中可以作为SSTR3的选择性配体[1].此外,研究发现,BIM 23056可以作为人重组sst5受体的有效的和可耐受的拮抗剂.这种拮抗作用具有一定的特异性,BIM 23056不抑制UTP诱导的[Ca2+]或Ins(1,4,5)P3的增加[2].

在体实验:没有相关的在体动物实验数据.

临床试验:截至目前,BIM 23056还处于临床前开发阶段.

参考文献:
[1] Raynor K, Murphy WA, Coy DH, Taylor JE, Moreau JP, Yasuda K, Bell GI, Reisine T.  Cloned somatostatin receptors: identification of subtype-selective peptides and demonstration of high affinity binding of linear peptides. Mol Pharmacol. 1993 Jun;43(6):838-44.
[2] Wilkinson GF, Thurlow RJ, Sellers LA, Coote JE, Feniuk W, Humphrey PP.  Potent antagonism by BIM-23056 at the human recombinant somatostatin sst5 receptor. Br J Pharmacol. 1996 Jun;118(3):445-7.