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PFI 3
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
PFI 3图片
CAS NO:1819363-80-8
包装与价格:
包装价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)电议
10mg电议

产品介绍

化学性质

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt321.37
Cas No.1819363-80-8
FormulaC19H19N3O2
Solubilityinsoluble in H2O; ≥15.15 mg/mL in DMSO; ≥2.97 mg/mL in EtOH with ultrasonic
Canonical SMILESO=C(C1=CC=CC=C1O)/C=C/N(C2)[C@@H]3C[C@H]2N(C4=NC=CC=C4)C3
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

PFI 3是有效的polybromo 1和SMARCA4选择性抑制剂,Kd值分别为48和89 nM[1]。

转录激活剂BRG1(SMARCA4)是SWI/SNF家族成员,可调控转录。蛋白polybromo-1(PB1、PBRM1)是BRG1相关因子和肿瘤抑制子。

PFI 3是一种有效的polybromo 1和SMARCA4选择性抑制剂。PFI 3可结合SMARCA2和SMARCA4 bromodomains,Kd值分别为55和110 nM。PFI-3(2 μM)可抑制70%的PBRM1。在基于细胞的染色质结合试验中,PFI-3可以剂量依赖的方式替换GFP标记的SMARCA2,IC50值为5.78 μM。PFI-3是适用于研究SMARCA2/4 bromodomains的细胞通透性探针。在SMARCA4缺陷的A549、H1299和H157细胞系中,PFI-3不具有抗增殖功能,且不能从染色质中替换SMARCA2。在THP-1和MV4-11白血病细胞中,PFI 3不能诱导抗癌表型[1]。

参考文献:
[1].  Vangamudi B, Paul TA, Shah PK, et al. The SMARCA2/4 ATPase domain surpasses the bromodomain as a drug target in SWI/SNF mutant cancers: Insights from cDNA rescue and PFI-3 inhibitor studies. Cancer Res, 2015, pii: canres.3798.2015.