| CAS NO: | 212631-61-3 |
| 包装: | 10mg |
| 市场价: | 6200元 |
| Physical Appearance | White solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 476.23 |
| Cas No. | 212631-61-3 |
| Formula | C18H16F3IN2O2 |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Chemical Name | N-(cyclopropylmethoxy)-3,4,5-trifluoro-2-((4-iodo-2-methylphenyl)amino)benzamide |
| Canonical SMILES | IC1=CC=C(C(C)=C1)NC(C(C(NOCC2CC2)=O)=CC(F)=C3F)=C3F |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
PD 198306对MEK的IC50值为8 nM[1]。
PD198306是一种有效的、选择性的和非ATP竞争性的MAPK/ERK激酶（MEK）抑制剂。MEK能磷酸化促分裂原活化蛋白激酶（MAPK）。
体外：8 nM PD198306抑制分离的MEK。在各种物种的滑膜成纤维细胞中，30 ~ 100 nM PD198306抑制MEK活性。PD 198306高度选择性地作用于MEK，对c-Src、ERK、周期蛋白依赖性激酶以及磷脂酰肌醇3-激酶的IC50值分别为>4 uM、>1 uM、>4 uM和>10 uM[1]。
体内：在家兔中，PD198306呈剂量依赖性地显著减少磷酸化ERK1/2以及MMP-1的水平。在骨关节炎家兔模型中，PD198306可以部分地减少实验动物的某些结构变化[1]。在由Streptozocin与慢性缩窄性损伤导致的神经性疼痛模型中，PD198306呈剂量依赖性地缓解静态型痛觉超敏。在腰椎脊髓中，疼痛提升ERK1和ERK2水平，而PD198306能降低ERK1和ERK2水平，从而显示出上述抗痛觉过敏作用[2]。
临床试验：到目前为止，暂无可用的临床研究数据。
参考文献：
[1] Pelletier JP, Fernandes JC, Brunet J, Moldovan F, Schrier D, Flory C, Martel-Pelletier J. In vivo selective inhibition of mitogen-activated protein kinase kinase 1/2 in rabbit experimental osteoarthritis is associated with a reduction in the development of structural changes. Arthritis Rheum. 2003 Jun;48(6):1582-93.
[2] Ciruela A, Dixon AK, Bramwell S, Gonzalez MI, Pinnock RD, Lee K. Identification of MEK1 as a novel target for the treatment of neuropathic pain. Br J Pharmacol. 2003 Mar;138(5):751-6.
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