CAS NO: | 314-13-6 |
包装: | 1g |
市场价: | 900元 |
Physical Appearance | A solid |
Storage | Store at RT |
M.Wt | 960.82 |
Cas No. | 314-13-6 |
Formula | C34H24N6Na4O14S4 |
Solubility | insoluble in EtOH; ≥192.4 mg/mL in DMSO; ≥213.8 mg/mL in H2O |
Chemical Name | sodium (6Z,6'Z)-6,6'-(2,2'-(3,3'-dimethyl-[1,1'-biphenyl]-4,4'-diyl)bis(hydrazin-2-yl-1-ylidene))bis(4-amino-5-oxo-5,6-dihydronaphthalene-1,3-disulfonate) |
Canonical SMILES | O=C1C(C(C=C/C1=N/NC(C(C)=C2)=CC=C2C3=CC=C(C(C)=C3)N/N=C4C(C(C(C=C\4)=C5S([O-])(=O)=O)=C(C(S([O-])(=O)=O)=C5)N)=O)=C6S([O-])(=O)=O)=C(C(S([O-])(=O)=O)=C6)N.[Na+].[Na+].[Na+].[Na+] |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
IC50:作用于GluR1和GIuR6的IC50分别为220和150 nM。
Evans Blue tetrasodium salt是一种强效的AMPA和红藻氨酸盐受体介导电流(GluR1和GIuR6)的抑制剂。
药理学上,谷氨酸转运体是谷氨酸特异性的,密切相关的类似物L-天冬氨酸不能阻断摄取,而像L-homocysteate和L-aminoadipate极弱地阻断囊泡L-谷氨酸摄取。
体外:Evans blue在低浓度下抑制红藻氨酸盐介导的爪蟾卵母细胞中表达的非NMDA受体亚基(GIuRl、G1uR1,2、G1uRl,3和G1uR2,3)的应答,而不抑制GluR3和G1uR6的应答(作用于亚基结合物GluR1,2的IC50为355 nM)。这一过程部分可逆,不与红藻氨酸盐竞争激动剂结合位点[1]。在转染人胚肾293细胞的全细胞膜片钳记录中,Evans blue是一种由红藻氨酸盐型受体GIuR6以及AMPA型受体GluR1介导的谷氨酸盐激发电流的强效抑制剂。有趣的是,刀豆球蛋白凝集素预处理细胞后记录到相对较少的EB对GIuR6电流的抑制,消除红藻氨酸盐受体脱敏。除了降低GluR6介导的峰值电流幅度,EB通过降低约2倍的起始速率 (1 M EB)和约2倍的恢复速率(0.1 p.M EB),显著改变受体脱敏,并提高约50倍的稳态与峰值电流幅度比值(1 M EB)[2]。
体内:目前尚未进行体内研究。
临床试验:目前尚未进行临床研究。
参考文献:
[1] Roseth S, Fykse EM, Fonnum F. Uptake of L-glutamate into rat brain synaptic vesicles: effect of inhibitors that bind specifically to the glutamate transporter. J Neurochem. 1995 Jul;65(1):96-103.
[2] Price CJ, Raymond LA. Evans blue antagonizes both alpha-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolepropionate and kainate receptors and modulates receptor desensitization. Mol Pharmacol. 1996 Dec; 50 (6):1665-71.