AGN 194310

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AGN 194310

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

229961-45-9

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
1mg	电议
5mg	电议
10mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	424.55
Cas No.	229961-45-9
Formula	C₂₈H₂₄O₂S
Solubility	insoluble in H2O; ≥16.8 mg/mL in DMSO; ≥2.12 mg/mL in EtOH with ultrasonic
Chemical Name	4-((4-(4-ethylphenyl)-2,2-dimethyl-2H-thiochromen-6-yl)ethynyl)benzoic acid
Canonical SMILES	CCC1=CC=C(C(C2=C(S3)C=CC(C#CC4=CC=C(C(O)=O)C=C4)=C2)=CC3(C)C)C=C1
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

AGN 194310是视黄酸受体（RARs）的拮抗剂，作用于RAR α、RARβ和RARγ，Kd值分别为3 nM、2 nM和5 nM[1]。

据报道，在体外结合实验中，AGN 194310与RARs结合，对RAR α、RARβ和RARγ具有相等且高的Kd值，分别为3、2和5 nM。此外，AGN 194310有效抑制ITS+生长细胞系的集落形成，对LNCaP细胞、PC3细胞和DU-145细胞的IC50值分别为16±5 nM、18±6 nM和34±7 nM。AGN 194310通过与RARs结合，抑制激动剂（TTNPB）诱导的HL60细胞的分化。AGN 194310也诱导G1期细胞的积累和细胞凋亡[1]。

参考文献：
[1] Hammond LA1, Van Krinks CH, Durham J, Tomkins SE, Burnett RD, Jones EL, Chandraratna RA, Brown G. Antagonists of retinoic acid receptors (RARs) are potent growth inhibitors of prostate carcinoma cells.Br J Cancer. 2001 Aug 3; 85(3):453-62.

试验操作

细胞实验 [1]:
细胞系	ITS+生长的LNCaP、DU145和PC3细胞
溶解方法	该化合物在DMSO中的溶解度大于16.8 mg/mL。若获取更高浓度的溶液，可在37℃下孵育10分钟，随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。
反应条件	50 nM，100 nM，1 μM
应用	在ITS+生长的LNCaP、DU145和PC3细胞中，50 nM和100 nM的AGN194310有效抑制集落形成。AGN194310（1 μM）引起细胞在G1期积累并凋亡。在原发性前列腺癌细胞中，AGN194310（10和100 nM）显著抑制细胞生长。
动物实验 [2]:
动物模型	雌性C57Bl/6J小鼠
给药剂量	口服，0.5 mg/kg/day，11天
应用	AGN194310治疗显著增加了粒细胞的数量和比例。AGN194310治疗显著增加了小鼠骨髓中含有粒细胞的祖细胞的频率。
注意事项	由于实验环境的不同，实际溶解度可能与理论值略有不同，请测试室内所有化合物的溶解度。
References: [1]. Hammond L A, Van Krinks C H, Durham J, et al. Antagonists of retinoic acid receptors (RARs) are potent growth inhibitors of prostate carcinoma cells[J]. British journal of cancer, 2001, 85(3): 453. [2]. Walkley C R, Yuan Y D, Chandraratna R A S, et al. Retinoic acid receptor antagonism in vivo expands the numbers of precursor cells during granulopoiesis[J]. Leukemia, 2002, 16(9): 1763.